莎爾福治療潰瘍性結腸炎和克羅恩氏病急性發作

   莎爾福美沙拉秦腸溶片美沙拉秦腸溶片美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，莎爾福作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。動物研究表明，莎爾福美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。

    莎爾福美沙拉秦腸溶片的體外實驗表明其對一些炎癥介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，莎爾福作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。動物研究表明，莎爾福美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。莎爾福美沙拉秦腸溶片適用于治療潰瘍性結腸炎，包括急性發作和復發，于治療克羅恩氏病急性發作。

    莎爾福美沙拉秦腸溶片藥代動力學：莎爾福美沙拉秦腸溶片口服后在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結合，在體內代謝生成乙酰化物，此乙�；�物的80%與血漿蛋白結合，從尿中排出，半衰期為5~10小時，很少透過胎盤和進入乳汁。

    用片劑治療時，為獲得較好的效果，在急性炎癥階段和長期治療階段，要考慮患者的依從性和支持。在切除回盲部并同時切除回盲瓣的患者中，由于通過腸道的過程過快，在糞便中會觀察到有未崩解的莎爾福美沙拉秦片。這種情況非常少見。莎爾福美沙拉秦腸溶片耐受性良好，主要不良反應為：

  （1） 消化系統：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等；
  （2） 中樞神經系統：個別患者可見頭痛，頭暈等；
  （3） 過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現的過敏反應呈現非劑量依賴性。極少數患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質性腎炎等。
  （4） 在用莎爾福美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現，個別病例可能出現全腸炎（pancolitis）。
  （5） 在一定條件下，一些與莎爾福美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除莎爾福美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。 

    莎爾福美沙拉秦腸溶片與下列藥物同時使用，可能發生相互作用。
    1. 抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；
    2. 糖皮質激素：可能增加胃的不良反應；
    3. 磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應；
    4. 甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；
    5. 丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；
    6. 安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；
    7. 利福平：可能減弱抗結核作用。

    百濟藥師溫馨提醒：對包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應的，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。有關莎爾福美沙拉秦腸溶片的其他信息，請咨詢我們的百濟藥師。

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