巴柳氮鈉用于潰瘍性結腸炎效果好么

   導讀：巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達結腸，在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎癥的作用。

　　潰瘍性結腸炎是一種原因不明的慢性結腸炎，病變主要限于結腸的粘膜，表現為炎癥或潰瘍，多累及直腸和遠端結腸，但可向近端擴展，以至遍及整個結腸。其臨床特點為有持續性或反復作粘液血便、腹痛伴有不同程度的全身癥狀，但不應忽視少數只有便秘或無血便的患者。既往史及體檢中要注意關節、眼、口腔、肝脾等腸道外表現。治療方面雖然切除全部病變的結、直腸可完全治愈此病；但付出的代價將是有可能從此終身腹部回腸造口。

　　患者在服用貝樂司時應注意以下事項：患有幽門狹窄的患者可能會延長貝樂司的胃中停留時間。對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應注意使用貝樂司，應定期監測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應應與醫師聯系，并停止服用貝樂司。

　　巴柳氮鈉藥代動力學

　　巴柳氮鈉到達結腸后，腸道細菌產生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸。 吸收:在健康受試者中，原形巴柳氮鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克，1～2小時后達到平均Cmax。 分布:人體血漿蛋白結合率≥99%。 代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及它們的N-乙酰化代謝物。 消除:健康受試者單次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服劑量以N-乙酰化代謝物排出。在對10個健康志愿者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及N-乙酰化代謝物在糞便中排出，而＜1%的口服劑量以原形排出。

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