美莎欣的治療特征有什么?美莎欣(美沙拉嗪腸溶片),是全國消化學(xué)會推薦治療潰瘍性結(jié)腸炎首選藥。在人體內(nèi),美莎欣可以有效抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成,并對腸壁炎癥有顯著的消炎作用,對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效用尤佳。
美莎欣(美沙拉嗪腸溶片)用藥用于治療不同疾病,其用量也不盡相同。其中,用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的用量為:(急性發(fā)作)每日4次,每次1g,或遵醫(yī)囑。(維持治療)每日3次,每次0.5g,或遵醫(yī)囑。用于節(jié)段性回腸炎(克羅恩病)的用量為:每日4次,每次1g,或遵醫(yī)囑。常規(guī)用藥方法:分別在早、中、晚餐前1小時服用。必須用大量液體整片吞服(不能嚼碎)。在急性發(fā)作期和維持治療中,為獲得理想的治療效果,建議持續(xù)、規(guī)律的服用本品。由醫(yī)生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結(jié)腸炎或克羅恩病急性發(fā)作期一般服藥8~12周。
美莎欣的治療特性:
吸收
美沙拉秦在腸近端吸收最多,在腸末端吸收最少。
生物轉(zhuǎn)化
進(jìn)入體循環(huán)之前,美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化與患者的乙;硇蜔o關(guān)。部分美沙拉秦也可由大腸細(xì)菌乙;43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。
排泄
美沙拉秦及其代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%~50%,與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主?诜⻊┝恐屑s1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
美莎欣的藥代動力學(xué)特性
吸收
本品中美沙拉秦在延遲3~4小時后開始釋放。約5小時后到達(dá)血漿峰濃度(回盲部)。在每次服用0.5g(2×0.25g)、一日3次時,美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)濃度為2.1±1.7μg/ml,代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為2.8±1.7μg/ml。
分布
在患者中進(jìn)行的一項(xiàng)結(jié)合閃爍掃描研究(藥代動力學(xué)研究)表明,本品如與食物(實(shí)驗(yàn)餐)同時服用,約3~4小時后在回腸溶解。胃排空中位時間約3小時。約7小時后片劑可達(dá)結(jié)腸。
進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),美沙拉秦在志愿者十二指腸和回腸中的轉(zhuǎn)運(yùn)時間約為3小時。片劑和實(shí)驗(yàn)餐同時服用后7~8小時可在回腸內(nèi)檢測到美沙拉秦的最大腸腔濃度。約75%的美沙拉秦以非代謝的形式到達(dá)結(jié)腸。
排泄
0.25g規(guī)格的美沙拉秦腸溶片長期治療過程中,美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次(穩(wěn)態(tài)條件下),美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸腎臟的總排泄率約為55%(末次口服后24小時)。美沙拉秦的非代謝形式約占5%。美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次的消除半衰期為0.7~2.4小時(1.4±0.6小時)。
總結(jié):美莎欣用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療:包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持期治療;用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。
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