導讀:塞萊得的通用名為巴柳氮鈉顆粒。塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的主要成分是巴柳氮鈉,適用于治療輕至中度活動性潰瘍性結腸炎,以及各種久治不愈的炎癥性腸炎。
塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)口服后全身吸收很少,達峰時間為1-2小時,絕對生物利用度未確定,由于巴柳氮鈉血漿濃度的相對時間曲線存在較大的個體差異,因此半衰期無法確定。大多數受試者服藥4小時后血中已測不到原形藥物;絕大部分巴柳氮鈉在結腸經結腸細菌偶氮還原酶作用裂解成活性代謝物5-氨基水楊酸(5-ASA)及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結合率≥99%。大約有45%的5-ASA由糞排泄,35%由尿排泄;約72%的4-ABA由糞排泄,19%由尿排泄。連續服藥3天,未見蓄積現象。
塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的藥理毒理知識:
1. 塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的藥理作用:巴柳氮鈉是一種前體藥物,口服后以原藥到達結腸,在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(療效活性成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎癥的作用。
2. 塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的毒理研究:
(1)遺傳毒性:巴柳氮鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性,中國倉鼠肺細胞(CH V79/HGPRT)基因突變試驗結果為陽性。
塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)代謝產物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結果為陰性,人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。另一代謝產物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性。
(2)塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的生殖毒性:大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時,對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
(3)塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的致癌作用:大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天,連續給藥2年,未見致癌作用。
百濟藥師溫馨提醒:服塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)期間出現任何不適,立即停藥,到醫院就診。
使用任何藥物之前,都應該對藥物有一個全面的了解。如果您想了解“塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)”的具體用藥注意事項,詳情請咨詢百濟藥師,請撥打全國免費熱線:400—101—6868。