功能性胃腸疾病包括非潰瘍性消化不良、胃-食管反流性疾病(GERD)等,是消化道臨床治療中的常見疾病。這些癥狀對病人生活質量帶來很大影響。然而,由于缺乏有效藥物,對這些疾病的治療尚沒有固定方法。
伊托必利(
為力蘇)是雅培制藥于2007年3月上市的新型促胃腸動力藥物,伊托必利于1995年在日本最先上市。伊托必利具有拮抗多巴胺D2受體和抑制膽堿酯酶的雙重作用機制,在臨床上被廣泛用來控制消化不良有關的癥狀如:上腹不盛飽脹、惡心、嘔吐等。但伊托必利成分過敏者、存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。
基礎和臨床研究證明,伊托必利對心臟QT間期沒有影響, 藥物間相互作用少。在血清蛋白結合方面,未發現與華法林、地西泮(安定)、雙氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。伊托必利不依賴于細胞色素P450酶,而主要經黃素單加氧酶途徑代謝,故不發生藥物代謝方面的相互作用。抗膽堿能藥物可減弱伊托必利的作用?節兯幬,如西咪替丁、雷尼替丁、
替普瑞酮和西曲酸酯不影響鹽酸伊托必利的促動力作用。伊托必利具有多巴胺D2受體拮抗活性和乙酰膽堿酯酶抑制活性,通過兩者的協同作用發揮胃腸促動力作用。由于有拮抗多巴胺D2受體活性的作用,伊托必利尚有一定的抗嘔吐作用。