依木蘭是白血病患者的選擇

導讀：白血病又稱“血癌”，是造血系統的惡性增殖性疾病，該病居年輕人惡性疾病中的首位，是嚴重威脅兒童健康的疾病之一。白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據白血病細胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環境下、接觸化學原料、濫用藥物等是引發白血病的因素。因此，遠離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學、生物遺傳學的進展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預后得到極大的改觀。

    依木蘭(硫唑嘌呤片) 主要成分：本品化學名稱為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。該藥在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

    依木蘭系嘌呤類似物，抑制腺嘌呤和鳥嘌呤的合成，進而抑制DNA合成。的抗風濕作用機制仍未闡明，可能與其免疫抑制作用有關，它能直接作用于B細胞并抑制其功能，同時耗竭T細胞，能減少狼瘡病人的免疫復合物在腎臟沉積。在用治療的風濕病患者中可見淋巴細胞絕對數降低，而B細胞與T細胞比較恒定；此外，硫嘌呤在免疫反應的后期可阻止淋巴細胞釋放巨噬細胞刺激因子而抑制局部組織的炎癥反應，故也具有抗炎活性。

    依木蘭為一種具有免疫抑制作用的抗代謝藥，常與其它影響免疫反應的藥物（通常為皮質脂酮）或治療措施聯合使用。僅在數周或數月治療后，才顯見療效，其中包括減少激素用量的作用，可避免大劑量或長期使用皮質脂酮，以減少毒性。依木蘭與皮質脂酮或/和其它免疫抑制劑聯用，適用于器官移植病人的抗排斥反應治療。例如腎移植、心臟移植及肝移植；亦減少腎移植受者對皮質脂酮的需求。依木蘭的單獨使用或更多見于與皮質酮或/和其它免疫抑制劑聯用而取得臨床效益。這包括降低皮質脂酮的劑量或停用，可用于以下病人：

    1 、嚴重的風濕性關節炎
    2 、全身性紅斑狼瘡
    3 、皮肌炎/多肌炎
    4 、自體免疫性慢性活動性肝炎
    5 、尋常天皰瘡
    6 、結節性多動脈炎
    7 、自體免疫性溶血性貧血
    8 、慢性難治的自發性血小板減少性紫癜
    9、器官移植病人的抗排斥反應治療

    注射劑只有在無法口服時才由靜脈給藥，且當口服療法可以耐受時即應停用。 器官移植 第1日給予5 mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據臨床需要和血液系統的耐受性而調整，通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應無限期地進行。因為如果治療中斷，就有排斥的危險。 其它疾病 開始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應根據臨床反應和血液學指標所示耐受程度而定。治療效果明顯時，應減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個月內病人情況無改善，應考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需要和病人個體反應，包括血液學指標所示的耐受程度。 兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發生率較其他病人高，應采用推薦劑量范圍的低限值。

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