依斯坦作用 乳腺癌綜合治療的重要環(huán)節(jié)

    乳腺癌是激素依賴性腫瘤，乳腺癌的內(nèi)分泌治療已有百年歷史。乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。

    通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依斯坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱自毀性抑制），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

    上世紀(jì)90年代，第三代芳香化酶抑制劑——依斯坦上市，對雌激素受體陽性患者使用他莫昔芬治療的“金標(biāo)準(zhǔn)”地位發(fā)起了強有力的挑戰(zhàn)，并逐漸成為乳腺癌輔助內(nèi)分泌治療的發(fā)展方向。目前，內(nèi)分泌治療已成為乳腺癌綜合治療的重要環(huán)節(jié)。

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