瑞寧得作用理想,是高效的第三代芳香化酶抑制劑

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2010/9/25 11:48:00

    瑞寧得（阿那曲唑）于1995年進入臨床，抗癌作用理想，是新型高選擇性、高效、第三代芳香化酶抑制劑中的第一個藥物，能強有力抑制外周雌激素合成。瑞寧得也是選擇性最強的第三代芳香化酶抑制劑，在10倍于臨床劑量連續治療三個月時，對皮質醇和醛固酮的基線水平和ACTH刺激后的水平都沒有影響，也沒有雄激素樣作用，對脂質代謝也沒有影響。

    臨床研究數據表明，新一代內分泌治療藥物瑞寧得（阿那曲唑）完全可以代替傳統內分泌藥物三苯氧胺治療絕經后早期乳腺癌。這是芳香化酶抑制劑首次超越傳統的內分泌治療方案，顯示出更好的生存優勢。

    瑞寧得作用機制 - 芳香化酶抑制

　　雌激素是甾體類激素中間體復雜合成過程的最終產物，該過程需要一個關鍵酶－芳香化酶。芳香化酶負責雌激素合成的最后一個步驟，即將雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化成雌激素（雌酮和雌二醇），該過程可被瑞寧得選擇性抑制。

　　芳香化酶屬于細胞色素P-450系統，參與醛固酮、皮質醇和雄激素的生物合成。芳香化酶見于外周組織，如肌肉、脂肪、肝臟和乳腺腫瘤內部。

　　瑞寧得（阿那曲唑）雌激素抑制

　　抑制雌激素合成，能有效治療激素敏感性乳腺癌病人。盡管絕經前婦女的雌激素主要來源于卵巢，但絕經后的雌二醇主要是在腎上腺中通過芳香化作用由雄激素轉化為雌激素。

    瑞寧得(阿那曲唑片)是英國阿斯利康公司的抗腫瘤藥品。阿斯利康公司與百濟新特藥房為合作用伙伴關系。