鹽酸拓撲替康膠囊口服給藥更具優(yōu)勢

   導(dǎo)讀：鹽酸拓撲替康膠囊全球第一個口服劑型的鹽酸拓撲替康，國內(nèi)獨家生產(chǎn)療效與靜脈給藥相當(dāng)或更好，副作用較針劑顯著降低用于小細胞肺癌和卵巢癌的治療。

　　鹽酸拓撲替康膠囊是第三類喜樹堿類藥物，具有較強的抗癌活性，目前被用于惡性程度較高的小細胞肺癌治療，也可用于前期化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌治療。欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)是通過破壞癌細胞DNA的輔助起到抗癌作用，可抑制癌細胞的增殖。

　　鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時，80%為內(nèi)酯型，進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35%。根據(jù)上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。

　　鹽酸拓撲替康膠囊特點

　　1、工藝先進：由于鹽酸拓撲替康穩(wěn)定性較差，對光、熱均較敏感，尤其是對熱穩(wěn)定性較差，口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關(guān)物質(zhì)就會發(fā)生很大的變化，一般制備過程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問題，生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料，制劑制備過程有關(guān)物質(zhì)一般增加不超過0.2%，成功研制出鹽酸拓撲替康口服制劑-欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)。

　　2、吸收快，藥效高：欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時，80%為內(nèi)酯型，進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35%。因此，欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。

　　3、抗癌活性強，副作用微：鹽酸拓撲替康是繼羥喜樹堿之后發(fā)現(xiàn)的具有很強抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物，抗癌活性強。經(jīng)臨床驗證，在應(yīng)用過程中，欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)骨髓抑制輕微，副作用小，患者可承受。對于體質(zhì)差的患者，在服用欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)時也可與中醫(yī)聯(lián)合治療，利用中醫(yī)扶正固本的優(yōu)勢及時提高免疫功能，減少患者的痛苦。

　　百濟藥師溫馨提醒：鹽酸拓撲替康膠囊最常見的劑量限制性毒性反應(yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學(xué)毒性III-IV級中性粒細胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。

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