特羅凱,治療非小細胞肺癌靶向藥物

導讀：肺癌患者的5年存活率與30年前相比有了很大提高，這與現(xiàn)代腫瘤醫(yī)學的發(fā)展和進步有密切的關(guān)系。先進儀器，使肺癌可以早檢查，早治療。與此同時，藥學水平也在不斷的提高，治療肺癌的多種分子靶向藥相繼問世。靶向治療相比傳統(tǒng)治療作用更準確，副作用更小，使得抗癌而不破壞機體免疫不再是空想。靶向治療已產(chǎn)生巨大的影響，我們期望我國能充分運用中西醫(yī)療法的優(yōu)勢，為人類最終能攻克癌癥出一份力量。

    肺癌是最常見的肺原發(fā)性惡性腫瘤。每年因吸煙導致的肺癌患者在不斷的增長。得了肺癌該怎么治療？非小細胞肺癌又該如何治療？臨床研究證實，特羅凱能夠顯著延長肺癌患者生存期的靶向治療藥物。 特羅凱是羅氏研發(fā)的肺癌的新生物靶向治療藥物，是目前唯一在美國、加拿大、澳大利亞和歐盟批準上市的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。

    特羅凱的藥理作用
    特羅凱的作用機制，厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體（EGFR）相關(guān)的細胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。

    特羅凱的作用機理
    特羅凱的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可特異性地針對腫瘤細胞作用，抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導途徑；是表皮生長因子（又可稱HER1）信號傳導通路的關(guān)鍵組分，在多種腫瘤細胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。特羅凱的通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長，酪氨酸激酶是EGFR細胞內(nèi)的重要組成部分之一。

    服用特羅凱不會引起化療中常見的不良的反應。特羅凱是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導途徑；這一作用方式與傳統(tǒng)的化療截然不同，因此不會導致化療中常見的不良反應。僅禁用于對特羅凱及輔料嚴重過敏的患者。

    特羅凱主要是用于，兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的三線治療。一線治療晚期非小細胞肺癌時需檢測EGFR突變情況，有突變可以使用。

    特羅凱的抗腫瘤作用機制主要為抑制表皮生長因子（EGFR）酪氨酸激酶胞內(nèi)磷酸化。但對于特羅凱過敏的患者不宜使用。在大鼠試驗中，雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼（根據(jù)mg/㎡計算相當于臨床劑量的0.3～0.7倍）可以引起早期吸收而導致成活胎兒數(shù)量下降。家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。

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