導讀:司莫司汀膠囊脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發(fā)腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。
司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗
腫瘤作用有關;另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。

司莫司汀膠囊同樣具有一定的副作用,如骨髓抑制,呈延遲性反應,有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4~6周,一般持續(xù)5~10天,個別可持續(xù)數(shù)周,一般6~8周可恢復;服藥后可有胃腸道反應;肝腎功因與較高濃度藥物接觸,可影響器官功能;乏力,輕度
脫發(fā);偶見全身皮疹,可抑制睪丸與卵巢功能,引起閉經及鏡子缺乏。
百濟藥師溫馨提醒:司莫司汀膠囊骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。