芙瑞對各系統及靶器官無潛在毒性

   導讀：晚期乳腺癌患者只要堅持治療也是可以取到很好的療效提高生活質量。芙瑞（來曲唑片)為白色或類白色片劑。本品經胃腸道迅速吸收，適用于抗雌激素治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者。

　　乳腺癌的發生和發展大多數與人體雌激素水平升高有關，下調雌激素水平在乳腺癌的新輔助化療中有著非常重要的意義。來曲唑不同于傳統作用于受體的三苯氧胺等雌激素抑制劑，是第三代芳香化酶抑制劑，為人工合成的非甾體類三氮唑衍生物。來曲唑是通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。

　　體內外研究顯示，芙瑞（來曲唑片）能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經后的乳腺癌患者。

 

　　芙瑞（來曲唑片）的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于芙瑞選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。

　　芙瑞來曲唑作為可逆性結合的芳香化酶抑制劑，通過抑制外周和腫瘤組織中的芳香化酶，有效降低血漿雌激素水平，從而去除對激素敏感腫瘤的刺激。約有1／3上的乳腺癌依賴于雌激素的刺激而繼續發展。

　　在絕經前婦女的雌激素主要來源于卵巢，而絕經后婦女雌激素則主要由腎上腺、脂肪、肌肉、肝臟產生的雄激素經芳香化酶轉化而來(芳香化酶是細胞色素酶系的1種，由血紅蛋白和黃體蛋白構成，廣泛存在于卵巢、肝臟、肌肉、脂肪和乳腺癌細胞中，能將雄激素的A環芳香化，脫去19位的碳原子并將1位的羰基轉化為羥基，這樣就將催化雄烯二酮和睪酮等雄激素轉化為雌酮和雌二醇，后兩者即為絕經后女性雌激素的主要來源，芳香化酶參與此過程的最后一步，也是此過程的關鍵酶和限速酶。因而對絕經后婦女而言，通過抑制芳香化酶，即可減少體內雌激素產生，從而達到治療乳腺癌的目的。

　　類固醇分子的芳香化是雌激素生物合成過程中的最后步驟，選擇性芳香化酶抵制劑是能夠作用于雌激素生物合成最終階段的內分泌治療藥物，不干擾其他固醇類激素的合成，所以能更好地針對目標，在作用和療效上有更好的選擇性。

　　百濟藥師溫馨提醒：各項臨床前研究表明，芙瑞（來曲唑片）對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，芙瑞來曲唑的抗腫瘤作用更強。

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