特羅凱顯著提高胰腺癌療效

導讀：胰腺癌的病因尚不十分清楚,研究表明與吸煙、飲酒、糖尿病、慢性胰腺炎、環境污染等因素有關。由于胰腺癌一般早期癥狀都不典型,絕大多數人一經確診已屬于晚期，錯過了治療的最佳時期。近年來胰腺癌的發病率不僅升高，而且還出現低齡化的趨勢，近年人們工作壓力不斷增大、環境污染、飲食結構和習慣改變等原因，已造成我國胰腺癌出現年輕化。眾多醫生提醒大家，如果出現不明原因的上腹部疼痛，切勿疏忽查胰腺。

    特羅凱（厄洛替尼）是一種以人體表皮生長因子受體（HER1）信號傳導通路為靶點的小分子。HER1又簡稱EGFR，是這個信號信號傳導通路的一個關鍵組成部分，在眾多腫瘤的形成和生長過程中起著一定作用。特羅凱通過抑制細胞內部HER1信號傳導通路的酪氨酸激酶的活性而阻止腫瘤細胞的生長。

    特羅凱每日口服一次，是唯一一種被證實能夠為肺癌患和胰腺癌患者延長生存期的EGFR抑制劑。目前，大多數肺癌和胰腺癌患者都只是接受化療，而化療產生的毒性會使其變得非常虛弱。特羅凱與化療不同的是，它靶向作用于腫瘤細胞，所以避免了典型的化療副作用。

    特羅凱在美國和整個歐盟地區都獲得了批準，可用于先前至少經歷過一次化療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。特羅凱在美國獲得批準，作為一線療法與吉西他濱化療法聯合使用用于治療局部晚期、不能切除或轉移性胰腺癌。并且它還在歐盟獲得了用于治療轉移性胰腺癌的批準。

    目前，由OSI制藥公司、基因泰克（Genentech）以及羅氏（Roche）組成的全球聯盟正在通過一個廣泛的臨床開發項目對特羅凱進行評估，其重點關注的是非小細胞肺癌的早期階段。此外，特羅凱與貝伐單抗（Avastin）聯合療法治療非小細胞肺癌以及其他多種實體腫瘤的療效也正在研究當中。

    最新公布的結果顯示：化療中使用創新型口服癌癥藥物特羅凱可顯著提高患者存活率。

    特羅凱口服后60%吸收，半衰期約36小時，主要由CYP3A4代謝清除�？诜�特羅凱150mg的生物利用度約60%，4小時后達血漿峰濃度。對591例接受單藥特羅凱治療的藥代動力學分析顯示，達到穩定血藥濃度需7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關系，吸煙可使藥物清除率增加24%。

    特羅凱的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可特異性地針對腫瘤細胞作用，抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導途徑；是表皮生長因子（又可稱HER1）信號傳導通路的關鍵組分，在多種腫瘤細胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。特羅凱的通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長，酪氨酸激酶是EGFR細胞內的重要組成部分之一。

    特羅凱是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導途徑；這一作用方式與傳統的化療截然不同，因此不會導致化療中常見的不良反應。僅禁用于對特羅凱及輔料嚴重過敏的患者。

    美國FDA于2004年11月19日批準特羅凱用于治療既往化療失敗的局部進展性或轉移性NSCLC患者。中國FDA于2006年4月6日批準。

    特羅凱的問世的確給很多的癌癥的患者帶來了福音，而且臨床的研究也證明，它是唯一能夠顯著延長肺癌患者生存期的靶向治療藥物。因此，特羅凱是癌癥患者不錯的選擇。

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