全可利作用是什么?

   導(dǎo)讀：肺動脈高壓(PAH)是一嚴重的進行性肺部疾病。近來研究表明，內(nèi)皮素(ET)水平的升高與PAH嚴重程度密切相關(guān)。因此，ET受體拮抗劑極有希望成為治療PAH的新途徑。波生坦(bosentan)在原發(fā)性PAH或硬皮病引起的PAH治療中顯現(xiàn)出較好的療效。隨著臨床應(yīng)用的推廣，其長期臨床療效和安全性越來越受到重視。

　　全可利是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗體，具有對ETa和ETb受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。

　　神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。

　　波生坦是特異性內(nèi)皮素受體，波生坦與ETa和ETb受體競爭結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大，在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

　　肺動脈高壓(PAH)是以肺小動脈的血管增生和重構(gòu)為主要特征的一種疾病。患者常表現(xiàn)為肺血管阻力異常增高。研究表明，內(nèi)皮素(ET)-1在PAH中起重要作用，可能是導(dǎo)致PAH的原因之一。ET-1由內(nèi)皮細胞產(chǎn)生和分泌，是一種強效的內(nèi)源性血管收縮劑，有增生、致纖維化和致炎作用，在PlAH患者的血漿和肺組織中濃度較高。因此，ET受體拮抗劑對治療PAH有重要作用。

　　波生坦為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑，與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細胞中的內(nèi)皮素受體B(ET日)結(jié)合，競爭抑制ET-1與ETA及ETB的結(jié)合，從而阻止ET-1的作用，是全球首個用于治療PAH的口服藥物。

　　通過以上的介紹，大家對全可利都有了一定的了解。波生坦對肺動脈高壓的治療效果明顯，見效快，治療肺動脈高壓就選用全可利。

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