諾保思泰用于心腦血管的藥理特性

   導讀：諾保思泰為略帶粘稠的無色或微黃色的澄明液體，主要成分為阿加曲班，是一種凝血酶直接抑制劑，由日本三菱制藥株式會社生產，在日本、美國和歐洲使用較多。下面百濟藥師為大家詳細分析諾保思泰用于心腦血管的藥理特性。

    諾保思泰通稱阿加曲班(Argatroban)，又稱那瓦斯坦(Ncvastan)，用于發病48小時內的缺血性腦梗死急性期病人的神經癥狀（運動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。諾保思泰用于心腦血管的藥理作用有六點特性：
    1、諾保思泰是一種小分子化合物，分子質量509 u。不需要與抗凝血酶(AT)結合，以三角架構造(化學結構)形式，直接與凝血酶活性部分(FⅡ a)呈立體性結合，從而抗凝作用起效快。靜脈滴注6 mg后30 min，aPTT延長達到高峰。

    2、諾保思泰不僅可以抑制液相(游離)的凝血酶，而且因分子質量小而容易進入血栓，直接滅活與纖維蛋白結合的凝血酶，并有較好的量效關系和耐受性。

    3、諾保思泰在動物實驗肢體動脈和冠狀動脈血栓模型中顯示可抑制凝血酶導致的FⅩⅢ a的活性,有助于纖溶制劑如tPA和UK等發揮更好的溶血栓效果。諾保思泰與常用藥(如阿司匹林)之間無互相作用和干擾，合用時不需要調整劑量。如并用華法林，則應將諾保思泰限制在2 μg/kg•min-1以下。

    4、諾保思泰可以調節內皮細胞功能，抑制血管痙攣，下調各種導致炎癥和血栓的細胞因子。諾保思泰對血小板生成沒有影響。不會如肝素那樣誘發血小板減少和血栓。凝血酶是血小板聚集的誘導劑之一，因藥物可以抑制凝血酶，故間接地抑制血小板聚集，從而美國PDA已批準將諾保思泰用來預防和治療肝素-誘發性血小板減少癥(HIT)和血栓綜合征(HITTS)。

    5、諾保思泰的t1/2短(15～30 min),停藥后2～4 h內aPTT即可恢復到用藥前的水平。其被清除的t1/2為39～51 min。但其抑制凝血酶產生的活性作用卻能持續較長時間。

    6、諾保思泰在肝臟內代謝，通過膽汁經糞便排出體外，它不受腎功能的影響，因而當腎功能不全時不需減量應用。但在肝臟功能有中度障礙時，藥物的清除力降低4倍，被清除的t1/2遲延3倍(約152 min)。此時應加強監測并適當減量 。

    百濟藥師溫馨提醒：諾保思泰通常對成人在開始的2日內1日6支（阿加曲班60mg）以適當量的輸液稀釋，經24小時持續靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以適當量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小時靜脈滴注。可根據年齡、癥狀適當增減。請在醫生指導下進行。

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