纈沙坦膠囊又名托平,纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑,它選擇性地作用于AT1,受體亞型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道;本品對血管緊張素轉換酶沒有抑制作用,不影響體內緩激肽水平,因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。
纈沙坦膠囊藥理作用
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體提起拮抗劑,它選擇性地作用于AT1受體亞 型,阻斷AngⅡ與AT1受體的結合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓和鈉平衡有關的離子通道;本品對血管緊張素轉換酶沒有抑制作用,不影響體內緩激肽水平,因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。纈沙坦降低升高的血壓,同時不影響心律。
對大多數患者,單劑口服2小時內產生降壓效果,4-6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上,治療2-4周后達最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步增強降壓效果。 突然終止纈沙坦治療,不引起
高血壓“反跳”或其他副作用。 纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
纈沙坦膠囊不良反應
纈沙坦膠囊的總體不良反應發生率與安慰劑組相似。臨床應用中曾觀察到的不良反應主要有:頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關節痛。不良反應的發生率與劑量和治療時間長短無關,與性別、年齡或種族無關,尚未知此反應是否與本品治療有因果關系。
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