導讀:奧美沙坦酯片,為一種較理想的抗高血壓藥物,對各型高壓均有較好療效,奧美沙坦酯片的突出特點是半衰期較長,可以在一天內有效控制血壓,因此服用較為方便。
奧美沙坦酯片,屬于血管緊張素II受體拮抗劑,適用于治療
高血壓病,對各型高壓均有較好療效,其突出特點是半衰期較長,可以在一天內有效控制血壓,服用較為方便。奧美沙坦酯片具有劑量小、起效快、降壓作用更強而持久、不良反應的發生率低等明顯優點。臨床研究表明:奧美沙坦酯片還可以與其它的降壓藥同時服用以達到更理想的治療效果。此外,奧美沙坦酯片對動脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、
糖尿病、
腎病等均具有較好作用。
藥理作用方面,奧美沙坦酯片是一種前體藥物,經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此奧美沙坦酯片的作用獨立于ATII合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯片并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區別是否有臨床相關性尚不清楚。對血管緊張素II受體的阻斷,抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負反饋調節機制。但是,由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
藥物的相互作用方面,奧美沙坦酯片不通過肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯片的生物利用度。
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