替米沙坦片主要成份為替米沙坦,是一種西藥片劑。替米沙坦片阻止血管收縮產 生血管松弛作用,從而起到降壓的作用。下面由心腦血管科藥師為您作詳細的介紹。
替米沙坦是一種特異性 血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素 Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受 體位點無任何部位激動劑效應,替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合,該結合作用持久。替米沙 坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知 ,由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。 替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。
替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ, 該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血 管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時,在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小 時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。替 米沙坦治療如突然中斷,數天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現反彈性高血壓。在直 接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于 血管 緊張素轉換酶抑制劑治療組。
藥代動力學試驗已經研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、 格列苯脲、布洛芬、撲 熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血藥濃度20%,與地高辛合用 時,須監測地高辛血藥濃度。鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鉀水 平升高和毒性反應,與替米沙坦合用不能排除這種可能性,因此與鋰劑合用時應小心監測血 鉀水平。
有以上可以看出,替米沙坦片的適應癥為原發性高血壓。
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