2010年諾華治療高血壓新藥銳思力(阿利吉侖片)上市,也是全球十年來唯一研發(fā)成功的直接腎素抑制劑。銳思力(阿利吉侖片)能在第一環(huán)節(jié)阻斷RAS系統(tǒng),降低腎素活性,減少AngII和醛甾酮的生成,不影響緩激肽和前列腺素的代謝,起到降血壓和治療心血管疾病的作用。
銳思力(阿利吉侖片)是一種單日單劑量的口服有效、非肽類、高選擇性的人腎素直接抑制劑。銳思力(阿利吉侖片)通過結(jié)合腎素作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng),阻止血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素I,從而降低血漿腎素活性(PRA),降低血管緊張素I及血管緊張素II的水平。
研究證實(shí):銳思力(阿利吉侖片)能有效地降低輕、中度高血壓患者的血壓,其降壓程度與劑量相關(guān),療效可能比ACEI更有效。
銳思力(阿利吉侖片)為新型腎素抑制劑中第一個(gè)獲準(zhǔn)上市的藥物,與其他高血壓治療藥物相比。能更早地在初期干預(yù)控制患者的血壓升高,這一結(jié)果已由多項(xiàng)臨床研究證實(shí),其中包括6項(xiàng)為期8周的安慰劑對(duì)照研究,涉及輕至中度高血壓患者200例以上。此外,銳思力(阿利吉侖片)還適用于那些不能耐受血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑的高血壓患者,因?yàn)楹笳咄嬖诳人约把苄运[不良反應(yīng)。
臨床研究結(jié)果還表明:銳思力(阿利吉侖片)與利尿劑合用將取得更佳的效果。
高血壓患者使用銳思力治療可降低PRA約50-80%,相反,其他抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物(血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑)導(dǎo)致血漿腎素活性代償性升高。當(dāng)銳思力(阿利吉侖片)與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),PRA的降低程度與單用銳思力治療相似。對(duì)PRA影響的差異的臨床意義目前尚不清楚。