隨著生活水平的提高,目前糖尿病患者越來越多,對于糖尿病患者來說,當飲食及運動治療不能良好控制血糖時,就應(yīng)該應(yīng)用藥物治療。糖尿病的治療藥物包括口服降糖藥物及胰島素。口服藥物因其應(yīng)用簡單、方便能得到廣大患者的認同。相反,對于胰島素,很多患者有抵抗情緒,除了應(yīng)用不如口服藥物方便外,還有相當多的患者錯誤的認為使用胰島素會成癮,因而尋找各種理由拒絕胰島素治療。其實胰島素是人體內(nèi)分泌的多種激素之一,是體內(nèi)唯一具有降血糖作用的激素,因此應(yīng)用胰島素降糖可以避免口服藥物所難以克服的肝、腎毒副作用,最大限度保護肝腎功能。下面百濟藥師為糖友們介紹一種治療糖尿病的藥物長秀霖。
什么是長秀霖?
長秀霖為無色澄清溶液。藥品通用名是重組甘精胰島素注射液。用于糖尿病。
長秀霖藥理毒理,有什么特點?
長秀霖是一種利用重組DNA技術(shù)生產(chǎn)的生物合成人胰島素類似物。同其它胰島素一樣,甘精胰島素的主要作用也是調(diào)節(jié)糖代謝,通過促進骨骼肌和脂肪等周圍組織攝取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生而降低血糖,同時抑制脂肪細胞的脂肪分解和蛋白質(zhì)水解以及促進蛋白質(zhì)合成。
長秀霖是在人胰島素B鏈羧基末端增加了兩個精氨酸,同時也把A鏈羧基末端A21位置的天冬酰胺替換成甘氨酸,這使甘精胰島素在酸性溶液(pH值為4)中完全溶解,在中性溶液中溶解度很低,因此,皮下注射后,因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持續(xù)釋放甘精胰島素,從而產(chǎn)生長達24小時平穩(wěn)無峰值的可預(yù)見的血藥濃度。
長秀霖吸收緩慢的特點決定于長秀霖皮下注射后釋放緩慢,繼之吸收入血也慢,因此,每天定時皮下注射一次,即可滿足人體對基礎(chǔ)胰島素的需要。國外已公開發(fā)表的臨床藥理學研究表明:長秀霖和人胰島素的生物效價是等同的。
長秀霖的藥代動力學
長秀霖和其它胰島素在血液中的半衰期相似,只有幾分鐘。長秀霖經(jīng)皮下注射后,部分在B鏈的羧基末端降解生成A21-甘氨酸胰島素和A21-甘氨酸-脫-B30-蘇氨酸胰島素,這兩種代謝產(chǎn)物均具有降血糖活性,而未改變的甘精胰島素及其降解產(chǎn)物也存在于血漿中。
胰島素的作用特點取決于其釋放速度。健康人與糖尿病患者皮下注射長秀霖后,其釋放遠比NPH胰島素緩慢而持久,且無明顯峰值,因此甘精胰島素具有平穩(wěn)、長效的降血糖作用,作用時間長達24小時。
長秀霖的吸收也受注射部位、注射技術(shù)、飲食、運動、疾病等多種因素的影響,因此甘精胰島素的降血糖效果在不同個體及同一個體內(nèi)可能存在差異。
國外已公開發(fā)表的常規(guī)藥理學安全性研究表明,包括重復(fù)劑量毒性、生殖毒性、基因毒性、致癌性等臨床資料均未發(fā)現(xiàn)對患者有特殊危害。
長秀霖的使用有哪些注意事項?
長秀霖不能同其它胰島素或稀釋液混合。甘精胰島素的長效作用與其皮下注射后的釋放速度有關(guān),若靜脈注射了原來用于皮下注射的劑量,可發(fā)生嚴重低血糖,切勿靜脈注射甘精胰島素。
糖尿病酮癥酸中毒的治療,不能選用甘精胰島素,推薦靜脈注射短效胰島素或速效胰島素類似物。腎功能損害患者由于胰島素的代謝緩慢,對胰島素的需要量可能減少。老年人及腎功能衰退患者,對胰島素的需要量可能減少。嚴重肝損害患者由于葡萄糖異生能力降低及胰島素代謝減慢,對胰島素的需要量可能減少。
患者改用其它胰島素時,應(yīng)在醫(yī)生指導下進行,如果胰島素的濃度、品牌、類型、種類(動物胰島素、人胰島素、人胰島素類似物)和/或制造工藝發(fā)生改變,應(yīng)注意調(diào)整劑量。合并疾病尤其是感染,常會增加胰島素的用量。
若誤餐或進行未納入計劃的大運動量的體育鍛煉時,可能導致低血糖,可能損傷患者的注意力及反應(yīng)能力,因此,在患者進行特別重要的活動(如駕駛汽車或操作機械)時,可能會有危險,尤其是對那些無癥狀低血糖發(fā)作及經(jīng)常性低血糖發(fā)作的患者更重要。
低血糖反應(yīng)的發(fā)生與使用胰島素的劑型及使用劑量有關(guān),因此可能會隨治療方案的改變而改變。由于甘精胰島素提供平穩(wěn)的基礎(chǔ)胰島素,可以預(yù)見低血糖反應(yīng)較為少見。并且臨床試驗證實:甘精胰島素與NPH相比夜間低血糖的發(fā)生率更低。
運動員慎用。
百濟藥師溫馨提醒:長效胰島素可提供基礎(chǔ)需要量的胰島素以控制平日的血糖,也可與短效胰島素聯(lián)合應(yīng)用。目前很多醫(yī)院應(yīng)用的長效胰島素為長秀霖,根據(jù)幾個月的臨床觀察,不管是應(yīng)用三餐前注射短效或超短效胰島素+長秀霖還是三餐前口服藥+長秀霖的患者血糖控制較前明顯降低,尤其是空腹血糖,均可維持在正常范圍內(nèi),住院周期明顯縮短,使控制血糖變得簡單、快捷。