長秀霖屬長效胰島素,用于糖尿病患者基礎血糖控制

    長秀霖（甘精胰島素）是甘李藥業(yè)率先將先進的“分子伴侶理論”應用于生物合成人胰島素技術的結晶。它將人胰島素B鏈羧基末端增加了兩個精氨酸，同時也把A鏈羧基末端A21位置的天冬酰胺替換成甘氨酸。A鏈羧基末端為甘氨酸（中性電荷）防止了脫氨產(chǎn)物的形成，使重組甘精胰島素具有很好的穩(wěn)定性，又由于增加的兩個精氨酸帶正電荷，所以長秀霖的等電點由5.4（胰島素等電點）左右升高至7.0左右，因此該胰島素類似物可以在偏酸的條件下（PH值在4.0）配制成性質穩(wěn)定且澄清的注射液。

    藥理毒理：長秀霖是一種利用重組DNA技術生產(chǎn)的生物合成人胰島素類似物。同其它胰島素一樣，甘精胰島素的主要作用也是調節(jié)糖代謝，通過促進肌肉和脂肪等周圍組織攝取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生而降低血糖，同時抑制脂肪細胞的脂肪分解和蛋白質水解以及促進蛋白質合成。

    長秀霖是在人胰島素B鏈羧基末端增加了兩個精氨酸，同時也把A鏈羧基末端A21位置的天冬酰胺替換成甘氨酸，這使甘精胰島素在酸性溶液(pH值為4)中完全溶解，在中性溶液中溶解度很低，因此皮下注射后，因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持續(xù)釋放甘精胰島素，從而產(chǎn)生長達24小時平穩(wěn)無峰值的可預見的血藥濃度。

    長秀霖吸收緩慢的特點決定于甘精胰島素皮下注射后釋放緩慢，繼之吸收入血也慢，因此，每天定時皮下注射一次，即可滿足人體對基礎胰島素的需要。

    藥代動力學：甘精胰島素和其它胰島素在血液中的半衰期相似，只有幾分鐘。甘精胰島素經(jīng)皮下注射后，部分在B鏈的羧基末端降解生成A-甘氨酸胰島素和A-甘氨酸-脫-B-蘇氨酸胰島素，這兩種代謝產(chǎn)物均具有降血糖活性，而未改變的長秀霖及其降解產(chǎn)物也存在于血漿中。

    胰島素的作用特點取決于其釋放速度。健康人與糖尿病患者皮下注射甘精胰島素后，其釋放遠比NPH胰島素緩慢而持久，且無明顯峰值，因此甘精胰島素具有平穩(wěn)，長效的降血糖作用，作用時間長達24小時。

    長秀霖的吸收也受注射技術，飲食，運動、疾病等多種因素的影響，因此甘精胰島素的降血糖效果在不同個體及同一個體內可能存在差異。每日l次皮下注射長秀霖，在第1次注射后2～4天血清胰島素濃度可達到穩(wěn)態(tài)。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1、長秀霖注射液不能同其它胰島素或稀釋液混合。
    2、長秀霖的長效作用與其皮下注射后的釋放速度有關，若靜脈注射了原來用于皮下注射的劑量，可發(fā)生嚴重低血糖，切勿靜脈注射長秀霖。
    3、糖尿病酮癥酸中毒的治療，不能選用甘精胰島素，推薦靜脈注射短效胰島素或速效胰島素類似物。
    4、腎功能損害患者由于胰島素的代謝緩慢，對胰島素的需要量可能減少。老年人及腎功能衰退患者，對胰島素的需要量可能減少。
    5、嚴重肝損害患者由于葡萄糖異生能力降低及胰島素代謝減慢，對胰島素的需要量可能減少。
    6、患者改用其它胰島素時，應在醫(yī)生指導下進行如果胰島素的濃度、品牌、類型種類(動物胰島素、人胰島素、人胰島素類似物)和／或制造工藝發(fā)生改變，應注意調整劑量。
    7、合并疾病尤其是感染，常會增加胰島素的用量。
    8、若誤餐或進行未納入計劃的大運動量的體育鍛煉時，可能導致低血糖，可能損傷患者的注意力及反應能力，因此，在患者進行特別重要的活動(如駕駛汽車或操作機械)時，可能會有危險，尤其是對那些無癥狀低血糖發(fā)作及經(jīng)常性低血糖發(fā)作的患者更重要。
    9、低血糖反應的發(fā)生與使用胰島素的劑型及使用劑量有關，因此可能會隨治療方案的改變而改變。由于甘精胰島素提供平穩(wěn)的基礎胰島素，可以預見低血糖反應較為少見。并且臨床試驗證實：甘精胰島素與NPH相比夜間低血糖的發(fā)生率更低。
    10、對于低血糖有特殊臨床意義的患者，如冠狀動脈和腦血管明顯狹窄的患者以及增殖性視網(wǎng)膜病變(特別是尚未經(jīng)光凝固法治療)的患者，應注意加強血糖監(jiān)測。
    11、由于有些患者的低血糖警告癥狀可能發(fā)生改變不明顯或不出現(xiàn)，所以應特別密切監(jiān)測血糖，并在必要時調整胰島素的注射劑量，從而減少糖尿病并發(fā)癥的風險因素。
    12、同其他胰島素一樣，本品也屬肽類激素，運動員應慎用。

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