卡西平之藥代動力學

　　卡司平的藥代動力學的第一步：吸收：口服給藥后，空腹情況下，30分鐘可在血清中測到吡格列酮，2小時后達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3—4小時，但不改變吸收率。

　　卡司平的分布：單劑給藥后，吡格列酮的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63±0.41L/kg體重。在人血清中，吡格列酮蛋白結合率很高（＞99%），主要結合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結合，但親合力低。代謝物M-III和M-IV與血清白蛋白的結合率也很高（＞98%）。

　　代謝：吡格列酮通過羥基化和氧化作用代謝，代謝產物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。在2型糖尿病動物模型中，代謝產物M-II、M–Ⅲ和M–Ⅳ均有藥理活性。在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M–Ⅲ和M–Ⅳ。穩態時，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%和總AUC的20%-25%。

　　清除：空腹給藥后，給相當于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現。排泄藥物主要是代謝產物及其結合物，而腎對吡格列酮的清除可忽略。大部分以藥物原型或代謝產物形式排泄入膽汁，并從糞便中清除。吡格列酮和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3-7小時和16-24小時。計算出的吡格列酮表觀清除率為5-7L/h。

　　特殊人群

　　腎功能不全：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分鐘）至重度（肌酐清除率＜30毫升/分鐘）腎功能不全的病人中，吡格列酮、M-III和M-IIV的血清清除半衰期與在正常人中的相同。腎功能不全患者用藥無須調整。

　　肝功能不全：與正常對照相比，肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者吡格列酮和總吡格列酮平均峰濃度降低約45%，而平均AUC值不變。

　　老年人：與年輕人相比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化，AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化無重要的臨床意義。

　　性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。但無須僅就性別差別而進行劑量調整。

　　百濟藥師溫馨提醒，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用卡司平，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時間向我們咨詢。