利加隆(水飛薊素膠囊)

【藥品名稱】
通用名：水飛薊素膠囊
商品名：利加隆
英文商品名：Legalon
英文名：Silymarin Capsules
本品主要成分及其化學名稱為：水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構體的混合物。

【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為黃色粉末；氣微，味微甜、苦。

【藥理毒理】
本品為肝病治療用藥
藥理：已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制：
由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解的細胞成分（例如轉氨酶）流失。
水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。
蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。
水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發；另外，通過下調 I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。
毒理: 水飛薊素的特點為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。
急性毒性：小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大于2000mg/Kg。
慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月，生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。
生殖毒性：用大鼠和兔進行的生殖力研究，產前、圍產期及產后的毒性研究，均未發現在生殖的各個階段有任何副作用（試驗的最大劑量：2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。
致突變性：體外及體內試驗，水飛薊素均呈負反應。

【適應癥】
急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對肝細胞有損傷，可兼服本品，保護肝臟。

【用法用量】
除非有醫生特別指示，嚴重患者：每天420mg，分三次于飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。

【不良反應】
個別病人使用時發生輕度腹瀉。

【禁忌癥】
未知。

【藥物相互作用】
未發現與本品相互作用的藥物。

【貯藏】
在陰涼、干燥處保存。

【規格】
140mg

【包裝】
利加隆 140mg/粒，10粒盒裝；

【有效期】
5年

【批準文號】
注冊證號H20090217

【生產企業】
MADAUS GMBH

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