古拉定(注射用
還原型谷胱甘肽鈉)用于酒精及某些藥物(化療、抗
腫瘤藥、抗抑郁藥、撲熱息痛),導致的中毒的輔助治療,古拉定用于酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療,用于電離射線所致治療性損傷的輔助治療,用于各種低氧血癥的輔助治療。
古拉定藥理作用:
1、一般藥理:雜種狗靜脈注射300mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽,動脈壓,心臟動力學和呼吸頻率均無影響,大鼠腹腔注射80mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽,胃腸道功能無明顯影響。
2、藥理:動物實驗表明,本品無急性毒性、長期毒性,亦無生殖毒性。
古拉定藥代動力學:小鼠肌注5小時達血液濃峰位,t1/2約24小時,在肝、腎、肌肉分布最多,人體藥代動力學試驗表明,還原型谷胱甘肽大部分存在于細胞中,僅有少量存在于細胞外表,血液中的谷胱肝肽主要來源于肝臟。古拉定靜脈注射給藥的還原型谷胱甘肽主要存在于血細胞中,而血漿中的谷胱甘肽在r-谷氨酰基轉肽酶和r-谷氨酰基環轉移酶作用下迅速降解。
古拉定用法用量:
1、古拉定可用于化療(順鉑、環磷酰胺、阿奇霉素、柔紅霉素、博來霉素)的輔助用藥,可以減輕化療造成的損傷而不影響療效,從而增加化療的劑量。
2、古拉定首次給藥劑量1500mg/m2溶于100ml生理鹽水或5%GS,15分鐘內靜脈輸注,在第2到5天,肌注,600mg每天。環磷酰胺治療后,應立即靜脈15鐘輸注以減輕化療對泌尿系統的影響。對于順鉑治療,還原型谷胱甘肽劑量不超過35mg/mg順鉑,以免影響化療。
3、古拉定可用于酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療。對于病毒性肝炎,1200mg,qd.iv,30天;重癥肝炎,1200-2400mg,qd.iv,30天;活動性
肝硬化1200mg,qd.iv,30天;脂肪肝,1800mg, qd.iv,30天;酒精性肝炎,1800mg,qd.iv,14-30天;
藥物性肝炎,1200-1800mg, qd.iv,14-30天。用于放療輔助用藥,照射后給藥,劑量1500mg/m2 ,或遵醫囑。
4、古拉定對于低氧血癥的治療,劑量1500mg/m2溶于100ml生理鹽水,靜脈給藥,以后每天300-600mg肌注維持。
5、古拉定(300-600mg)肌注時必須完全溶于溶解液,溶解液需清澈無色。
6、古拉定靜脈注射給藥,藥物能夠被溶解液溶解然后緩慢注射,靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。
百濟藥師溫馨提醒:少見惡心、嘔吐和頭痛、罕見皮疹發生,停藥后皮疹會消失。對本品有過敏反應者禁用。注射前必須完全溶解,外觀澄清、無色、溶解后的本品在室溫下可保存2小時,0~5攝氏度保存8小時。放在兒童不易觸及的地方。盡管試驗研究沒有證據表明谷胱肝肽對胚胎有毒性作用,但孕婦只有在必要情況和醫療監護下才能使用此藥。老年人肝腎功能隨年齡增長而降低,用藥時應咨詢有經驗醫師。