保肝新衛(wèi)士-雙環(huán)醇片

    轉(zhuǎn)氨酶存在于肝細(xì)胞的線粒體中，只要肝臟發(fā)生炎癥、壞死、中毒等損害，轉(zhuǎn)氨酶就會(huì)由肝細(xì)胞釋放到血中。所以肝臟本身的疾患，特別是各型病毒性肝炎、肝硬變、肝膿腫、肝結(jié)核、肝癌、脂肪肝、肝竇狀核變性均可引起不同程度的轉(zhuǎn)氨酶升高。雙環(huán)醇片是人工合成的國家兩組藥物性肝損傷發(fā)生率比較類抗肝炎新藥，具有抗炎、保肝作用。 

    雙環(huán)醇片 

    雙環(huán)醇片為白色片，主要成份為雙環(huán)醇。本品用來治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。雙環(huán)醇可清除實(shí)驗(yàn)動(dòng)物細(xì)胞內(nèi)的自由基，保護(hù)肝細(xì)胞膜和線粒體，減輕肝臟的炎性損傷，防止肝纖維化；可增強(qiáng)肝臟蛋白質(zhì)的合成作用，促進(jìn)肝細(xì)胞再生。 

    雙環(huán)醇片的藥理作用
　　 
    雙環(huán)醇為聯(lián)苯結(jié)構(gòu)衍生物。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)：雙環(huán)醇對(duì)四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉(zhuǎn)移酶升高、小鼠免疫型肝炎的氨基轉(zhuǎn)移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態(tài)學(xué)損害有不同程度的減輕。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示雙環(huán)醇對(duì)肝癌細(xì)胞轉(zhuǎn)染人乙肝病毒的2.2.15細(xì)胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。 

    雙環(huán)醇作用機(jī)制可以概括為以下四個(gè)特點(diǎn)（1) 雙環(huán)醇片不是轉(zhuǎn)氨酶活性抑制劑。(2) 雙環(huán)醇片可以清除自由基，具有抗氧化作用，從而維持肝細(xì)胞膜的穩(wěn)定性有利于阻斷肝細(xì)胞死亡的病理生化過程。(3)雙環(huán)醇片對(duì)肝細(xì)胞線粒體損傷有保護(hù)作用，可抗肝細(xì)胞損傷。(4) 雙環(huán)醇片有誘導(dǎo)感染病毒的肝細(xì)胞以及人肝癌細(xì)胞株凋亡的作用。細(xì)胞凋亡后，肝炎病毒亦隨之被消滅。推斷認(rèn)為，雙環(huán)醇片可能通過調(diào)節(jié)機(jī)體某種信號(hào)機(jī)制，或調(diào)動(dòng)機(jī)體特異性免疫功能發(fā)揮作用，誘導(dǎo)感染肝炎病毒的肝細(xì)胞出現(xiàn)凋亡，以達(dá)到抑制病毒復(fù)制的效果，而對(duì)肝細(xì)胞凋亡則起到保護(hù)作用。 

    雙環(huán)醇片的藥代動(dòng)力學(xué)
　　 
    健康志愿者口服雙環(huán)醇片劑(25mg/次)的藥代動(dòng)力學(xué)特征符合一房室模型及一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除規(guī)律。吸收半衰期為0.84小時(shí)，消除半衰期為6.26小時(shí)，藥峰時(shí)間為1.8小時(shí)，藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(Cmax)和濃度—時(shí)間曲線下面積(AUC)與劑量成正比，而其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、小分布容積(Vd/F)、清除率(CL/F)及達(dá)峰時(shí)間(Tpeak)均不隨劑量明顯改變，符合線性動(dòng)力學(xué)特征。多次給藥與單次給藥相比，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著性差異，提示常用劑量多次重復(fù)給藥體內(nèi)藥量無過量蓄積現(xiàn)象。餐后口服雙環(huán)醇可使峰濃度(Cmax)升高，對(duì)其它動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響。該藥在人體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為4’-羥基和4-羥基雙環(huán)醇。 

    不良反應(yīng) 

    服用本藥后，個(gè)別患者(發(fā)生率<0.5%)偶見頭暈、皮疹、腹脹、睡眠障礙以及血紅蛋白和白細(xì)胞計(jì)數(shù)異常、總膽紅素和轉(zhuǎn)氨酶升高、血小板下降，另有極個(gè)別(發(fā)生率<0.1%)患者出現(xiàn)頭痛、惡心、胃部不適、一過性血糖血肌酐升高。其不良反應(yīng)均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或?qū)ΠY治療即可緩解。 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：以下特殊人群用藥應(yīng)注意的事項(xiàng)
　　 
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】　尚無本品對(duì)孕婦及哺乳期婦女的研究資料，同其他藥物一樣，應(yīng)權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎使用。
　　 
    【兒童用藥】　12歲以下兒童的最適劑量遵醫(yī)囑。
　　 
    【老年患者用藥】　70歲以上老年患者的最適劑量尚待確定。

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