乙型病毒性肝炎,簡稱乙肝,是一種由乙型肝炎病毒引起的疾病。乙型肝炎病毒會引起肝臟病變。乙肝主要在中國及其他一些亞洲國家中流行。目前中國人口中約有十分之一是乙型肝炎帶原者。乙型肝炎與肺結核和艾滋病并列世界上最常見的傳染病。乙型肝炎是全球死亡原因的第10位,全世界約有3.5~4億人感染乙型肝炎病毒,人數高達艾滋病感染者的八倍以上。恩替卡韋治療乙肝效果顯著。
恩替卡韋是鳥嘌呤核苷類似物,在體內經磷酸化后轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動;
(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;
(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
恩替卡韋的副作用有ALT升高、頭痛頭暈、疲憊、眩暈、惡心、腹痛、腹瀉、腹部不適、肌通、失眠、風疹和消化不良,也可見于中性粒細胞輕度下降等,這些不良反應多為輕到中度。少見不良反應包括嘔吐,嗜睡和睡眠困難,長期服用可能有耐藥發生。
【百濟藥師溫馨提醒】
·患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。
·使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當的防護措施。