賀甘定對肝有損傷嗎

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/12/27 5:06:00

導讀：賀甘定是一種核苷類似物，它可以終止乙肝病毒DNA鏈的合成，從而可以用于伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

    賀甘定（拉米夫定）是一種核苷類似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定蘭磷酸鹽，并以環腺昔磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。因此，賀甘定可以作為抗病毒藥，終止乙肝病毒DNA鏈的合成，從而可以用于伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

    對慢性乙肝患者來說，肝功能損傷對賀甘定（拉米夫定）的藥代動力學特性并無影響。在肝移植患者中的有限的研究表明，除非伴有腎功能損害，否則單純肝功能損害對拉米夫定的藥代動力學特性無影響。在慢性乙型肝炎病人中進行的臨床研究顯示，多數患者對拉米夫定有良好的耐受性。但也有關于在使用拉米夫定時發生過不良事件的報道，如乳酸性酸中毒和伴有脂肪變性的嚴重肝臟腫大，乙型肝炎的治療后加重，胰腺炎，與藥物敏感性下降和治療反應減弱相關的病毒變異的出現等。因此，患者在服用賀甘定時，應在對慢性乙型肝炎治療有經驗的醫生指導下使用。

    拉米夫定為核苷類似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為 17-19小時。
拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止賀甘定治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。

    長期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關。在體外，含 YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關。

    百濟藥師溫馨提醒：賀甘定的推薦劑量為每次0.1g（一片），每日一次，飯前或飯后服用均可。如您想了解關于賀甘定的用藥指導，詳情請咨詢百濟藥師400—101—6868。

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