通用名: lamivadin,拉米夫定
化學(xué)名稱:
(2R一順式)-4氨基一l-(2一羥甲基1,3氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
藥理作用:
本品口服吸收后,經(jīng)門靜脈到達(dá)肝臟,然后進(jìn)入肝細(xì)胞,在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性三磷酸鹽。本品的5’-三磷酸化合物低濃度時(shí),能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制DHBV編碼的DNA聚合酶,結(jié)合到新合成的HBVDNA中,這種結(jié)合使DNA鏈的延長(zhǎng)終止,從而抑制病毒DNA的復(fù)制。
作用特點(diǎn):
本品作用特點(diǎn)為:①為純左旋體(-)-對(duì)映體脫氧胞嘧啶類似物,與天然核苷構(gòu)型完全相反,因此對(duì)人體細(xì)胞毒性較小;③作用快:l~3周就可以見HBV DNA濃度下降,甚至轉(zhuǎn)陰,服藥期間療效好,能保持良好的轉(zhuǎn)陰狀態(tài);服藥12周,ALT復(fù)常率達(dá)60%;能顯著改善肝臟的炎癥性病變,減少肝纖維化的進(jìn)展,并使乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清轉(zhuǎn)換率增加;在進(jìn)行長(zhǎng)期治療時(shí)耐受性良好;③本品不抑制共價(jià)閉合環(huán)狀DNA(cccDNA),因此停藥后易反跳,故需長(zhǎng)期服藥;④YMDD變異株產(chǎn)生是本品耐藥的主要原因,據(jù)見期臨床研究顯示,用本品治療1年后,從 14%~ 32%的病例中檢測(cè)到Y(jié)MDD變異株;⑤費(fèi)用較低,患者順從性好。
適應(yīng)證:
用于乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎及艾滋病的輔助治療。
用法與用量:
艾滋病:成人150 mg,po,bid,與齊多夫定合用(對(duì)于體重不足50kg的成年人,4mg/kg,bid,直到最高劑量150mg);
慢性乙型肝炎:100mg/d,療程為12周。
不良反應(yīng):
常見的有上呼吸道感染樣癥狀,如頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉等。
注意事項(xiàng):
①對(duì)本品過敏者禁用;②對(duì)于肌酐清除率< 30ml/min的患者,不建議使用本品;③妊娠期間一般不應(yīng)使用;④與具有相同排泄機(jī)制的藥物(如甲氧芐啶)同時(shí)使用時(shí),本品血藥濃度可增加40%,無臨床意義,但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意;⑤目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料;⑤本品停藥后,容易反跳,因此停藥期間,每月要復(fù)查血清ALT,如正常,則3個(gè)月要檢測(cè)1次HBeAg或HBV DNA,如果由陰性轉(zhuǎn)為陽性,則必須要重新開始新一輪治療。
規(guī)格包裝:
片劑:100mg,14片/盒
參考價(jià)格:零售價(jià):266元/盒
貯存條件:遮光、密封、陰涼、干燥處保存;有效期2年
生產(chǎn)廠家:葛蘭素威康英國行動(dòng)有限公司
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字 X- 19990172