導讀:痛風最重要的生化基礎是高尿酸血癥。重者可出現關節殘疾和腎功能不全,安康信是一種適于治療骨關節炎的急性期和慢性期癥狀和體征以及治療急性痛風性關節炎的藥品。經過多次的臨床使用,作用效果較佳,副作用較少,受到廣大患者的青睞。
安康信是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上, 安康信是具有口服活性的,選擇性環氧化酶-2抑制劑。目前已發現環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產生,引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
臨床試驗中受試者分別給予 安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比, 安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
在多劑量研究中,受試者每日服用 安康信150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態時,體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與 安康信的COX-2選擇性一致。
目前,中國大陸已批準安康信用于治療GA,而在其他國家和地區,安康信還被批準用于治療OA、RA、AS、原發性
痛經和緩解急性疼痛。因此,對于我國的臨床工作者來說,還應開展更多、更深入的研究以明確或擴大安康信的臨床適用范圍,從而使更多飽受疼痛之苦的患者獲益。
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