他克莫司膠囊藥理毒理研究

    在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競(jìng)爭(zhēng)性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號(hào)傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。 

    他克莫司膠囊適應(yīng)癥：預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。 

    他克莫司膠囊用法用量 

    推薦的劑量?jī)H供參考，治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體需求進(jìn)行本品的劑量調(diào)整。如患者情況允許口服，應(yīng)盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。 他克莫司膠囊通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現(xiàn)有單獨(dú)使用本品的個(gè)例 他克莫司膠囊報(bào)道。 

    他克莫司膠囊不能與環(huán)孢素并用。如出現(xiàn)排斥反應(yīng)或不良事件發(fā)生，需考慮更改免疫抑制治療方案。在維持治療階段，建議持續(xù)使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆），應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng)，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加他克莫司膠囊的用量。如出現(xiàn)中毒征兆（如明顯的不良事件），應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者，在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下，不應(yīng)擅自減量。 

    在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi)，他克莫司膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)可能會(huì)發(fā)生改變，需要調(diào)整他克莫司膠囊的劑量。 

    他克莫司膠囊服藥方式 

    每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。 

    他克莫司膠囊不良反應(yīng)

　　由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。 有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。

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