他克莫司膠囊(普樂可復)主要成分為他克莫司。臨床可有效預防器官移植后急性排斥反應,逆轉難治性排斥。CsA治療無效者,65%-80%的患者可使用他克莫司膠囊治療。目前他克莫司膠囊已在肝、腎、心、胰等器官移植中廣泛用于抗排斥及自身免疫系統相關疾病的治療。
那么,服用他克莫司膠囊會有哪些不良反應呢?
1. 與靜脈給藥相比,口服給藥的不良反應發生率較低。多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應,可能與高劑量靜脈用藥有關。下述不良反應按系統分類,在同一系統內按出現頻率排序。感染就象用其它免疫抑制劑一樣,患者用普樂可復后增加了對病毒、細菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。如果普樂可復與其它免疫抑制劑一起使用,會增加過度免疫抑制的風險。對患者用普樂可復和環孢素作為基礎免疫抑制治療進行比較,發現接受普樂可復治療的患者CMV感染發病率降低。
2. 腎臟頻發:腎功能異常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少)罕見:腎衰個例報道有:溶血性尿毒綜合征(HUS)、腎小管壞死在整個治療期間都會出現腎臟不良反應,因此對腎移植患者,應注意與排斥反應的癥狀區分。
3. 血糖代據報道普樂可復治療的患者出現高血糖和糖尿病。中樞神經系統頻發:震顫、頭痛、感覺異常和失眠,大多數為中等程度,不影響日常活動。
4. 其它癥狀包括:不安、焦慮和情緒不穩、混亂、抑郁和陶醉感、多夢及思維異常、嗜睡、眩暈和反應降低、偏頭痛、驚厥、肌陣攣、和神經病。
5. 有資料顯示移植患者,尤其伴肝功能損害,比接受免疫抑制藥物前出現重度神經癥狀的危險性高。并用潛在的神經毒藥物和感染都可導致這些癥狀。
6. 心血管系統患者常出現高血壓。有報道出現肥厚性心肌病,大多數患者在血藥濃度超過25ng/ml時出現。劑量減少或停藥后可以恢復。建議用心動描記圖檢測心血管功能,如果出現異常,應考慮減少劑量或停用普樂可復。
7. 有報道出現ECG改變、心動過速、外周浮腫、血管擴張包括休克。
8. 再生障礙性貧血、脾腫大、血栓和血栓性靜脈炎和血栓性血小板減少性紫癜癥。也有淋巴細胞增生性疾病(淋巴瘤和淋巴結病)。電解質及其它代謝性疾病有高血糖和偶發性糖尿病。
9. 高血鉀或低血鉀,血鎂、血鈣、磷酸、血鈉濃度下降;高尿酸血和酸中毒。個例報道有:堿中毒和酮癥。胃腸道系統/肝報道有偶發性腹瀉、惡心。其它胃腸道癥狀有:便秘、脫水、消化不良、胃腸道出血、嘔吐、體重和食欲改變,以及肝功能檢查異常和黃疸。個例報道有:結腸炎、胰腺炎、肝腫大、肝損、腹膜炎和胃潰瘍。
10. 呼吸系統呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困難和胸膜滲出。個例報道有:嗜酸性細胞性肺炎、呼吸性堿中毒。
11. 感覺系統視覺異常包括弱視、白內障、畏光,聽覺疾病包括耳鳴和耳聾。個例報道有:皮質盲、青光眼、復視和眼震。
12. 皮膚皮膚性疾病包括:脫發、多毛、瘙癢、出汗和皮疹。
13. 個例報道有:表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征和皮膚惡性腫瘤。肌肉骨骼關節痛、肌痛、腿痛性痙攣、肌肉張力過高和痙攣。其他虛弱、不適、發熱、男性乳房增生以及局部疼痛。免疫抑制治療能誘發惡性腫瘤,曾報道有幾例患者服用普樂可復后發生惡性腫瘤(如淋巴系統和皮膚)。個例報道有過敏反應。
由于患者疾病非常嚴重,且經常是多藥合用,與免疫抑制劑相關的不良反應,通常難以確定。有證據表明上述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。