硫唑嘌呤〔典〕〔基〕Azathioprine

　　【性狀】為淡黃色粉末或結晶性粉末；無臭；味略苦。在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在稀氨溶液中易溶。

　　【藥理及應用】系巰嘌呤（6-MP）的衍生物，在體內分解為巰嘌呤而起作用。其免疫抑制作用機制與巰嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性細胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類物質，此時給以嘌呤拮抗劑即能抑制DNA的合成，從而抑制淋巴細胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴細胞轉化為免疫母細胞，產生免疫抑制作用。本品對T淋巴細胞的抑制作用較強，較小劑量即可抑制細胞免疫，抑制B細胞的劑量要比抑制T細胞的劑量大得多。

　　硫唑嘌呤主要用于異體移植時抑制免疫排斥，多與皮質激素并用，或加用抗淋巴細胞球蛋白（ALG），療效較好。

　　也廣泛用于類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡，自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重癥肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合征，其療效似不及環磷酰胺。由于其不良反應較多而嚴重，對上述疾病的治療不作為首選藥物，通常是在單用皮質激素不能控制時才使用。

　　【用法】口服：每日1～5mg／kg，一般每日100mg可連服數月。用于器官移植：每日2～5mg／kg，維持量每日0.5～3mg／kg。

　　【注意】

　　（1）毒性反應與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制，可導致粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫發、粘膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、惡心、口腔炎等。腎功能不全病人應適當減量，肝功能損傷者禁用。

　　（2）可能致畸胎、孕婦慎用。此外尚可誘發癌瘤。

　　【制劑】片劑：每片50mg；100mg。

TAG：硫唑嘌呤 Azathioprine 免疫系統 器官移植