他克莫司膠囊可預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應,用于治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。百濟藥師推薦,如患者情況允許口服,應盡早開始口服本品。
在分子水平,
他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
他克莫司膠囊在治療過程中應根據患者個體需求進行本品的劑量調整,如患者情況允許口服,應盡早開始口服本品。每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水,經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。
他克莫司膠囊在維持治療階段,建議持續使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現急性排斥反應的征兆),應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應,如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。
百濟藥師溫馨提醒:在移植術后患者的情況改善期內,他克莫司膠囊的藥代動力學可能會發生改變,需要調整本品的劑量。如出現中毒征兆(如明顯的不良事件),應減少本品的用量。并應告訴患者,在未經主管醫師同意的情況下,不應擅自減量。如出現排斥反應或不良事件發生,需考慮更改免疫抑制治療方案。