導讀:抑制免疫系統的活性,降低對抑制器官的敏感性是預防排斥反應發生的機理,他克莫司膠囊是一種強效的免疫抑制劑,臨床常用于預防和治療器官移植后的排斥,具有療效快、效果好的特點。

他克莫司膠囊是一強效的免疫抑制劑,預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
他克莫司膠囊的藥理作用:在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。他克莫司膠囊是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。
他克莫司膠囊抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。他克莫司膠囊抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
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