驍悉的主要成份為嗎替麥考酚酯,也稱霉酚酸酯。霉酚酸酯是霉酚酸的2- 乙基酯類衍生物。霉酚酸酯可在體內脫酯化后形成具有免疫抑制活性的代謝產物霉酚酸。霉酚酸是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑,選擇性阻斷T和B細胞增殖,對移植排異和自身免疫病均有顯著療效,且不良反應較少。驍悉對淋巴細胞具有高度選擇作用。
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驍悉最大的特點是無明顯肝病毒、無證據表明有嚴重腎毒和骨髓抑制。驍悉是霉酚酸的酯類衍生物,現通稱嗎替麥考酚酯(商品名:驍悉),具有獨特的免疫抑制作用和較高的安全性。霉酚酸經肝代謝,絕大部分代謝產物隨膽汁排入小腸,在腸道細菌作用下重新轉化為霉酚酸,經門脈入血形成肝腸循環,約10~12h出現第二次血藥濃度高峰,t1/2為16~17h。代謝產物主要經腎排出,嚴重腎功能不全者應減少霉酚酸酯用量。
驍悉可顯著改善狼瘡性腎炎的全身性及腎臟表現;可預防白細胞減少及貧血的發生,耐受性良好。另外,驍悉可用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應,驍悉可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。
驍悉治療方案高效、安全,可減少毒副作用、增加患者順應性,顯著提高患者生活質量。
百濟藥師溫馨提醒:
驍悉預防排斥劑量:應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克),日服驍悉2克/天,比口服3克/天安全性更好。
使用驍悉常見不良反應有胃腸道反應,表現為惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等,通過調整劑量即可減輕。貧血和白細胞減少,多為輕度,通常發生在30~120d,大部分病例在停藥一周后可得到緩解;機會感染輕度增加;可能誘發腫瘤。