他克莫司膠囊：預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應

    他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

    推薦他克莫司膠囊的劑量僅供參考，治療過程中應根據患者個體需求進行他克莫司膠囊的劑量調整。每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水，經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

    他克莫司膠囊不良反應：
    1、由于患者疾病非常嚴重，且經常是多藥合用，與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。
    2、有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發生率較低。
    3、多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。
    4、下述不良反應按系統分類，在同一系統內按出現頻率排序。

    百濟藥師溫馨提醒：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。若上述參數發生了有臨床意義的變化，應重新審核本品的用量。應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，應特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。他克莫司膠囊不能與環孢素合用。他克莫司膠囊與視覺及神經系統紊亂有關。因此服用本品并已出現上述不良作用的患者，不應駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。

    妊娠時禁用本品，動物實驗（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明他克莫司膠囊能透過胎盤。因此在應用本品前應排除妊娠的可能性。

    對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）。兒童患者的起始口服療法的經驗較少。對于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg，如不能口服給藥，則應給予連續24小時的靜脈滴注。

    肝腎移植的維持治療階段，必須持續使用本品來維持移植物功能。推薦需根據患者個體差異來定。在維持治療期間有他克莫司膠囊用量逐漸減少的趨勢。劑量調整主要根據對排斥反應的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。對老年患者用藥的臨床資料較少，但均提示應與其他成人劑量相同。

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