雙氯芬酸鈉栓：強(qiáng)效消炎鎮(zhèn)痛藥

    雙氯芬酸是一種新型強(qiáng)效消炎鎮(zhèn)痛藥, 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。也是前列腺素合成酶強(qiáng)有力的抑制劑,通過抑制前列腺素合成酶的作用,減少體內(nèi)前列腺素的合成與釋放,從而使疼痛得以緩解和消失。目前臨床使用的劑型有栓劑、腸溶片、緩釋膠囊、緩釋片、凝膠、乳膏、滴眼液,本文介紹的劑型為栓劑,不良反應(yīng)少。

    藥理毒理
    雙氯芬酸為異丁芬酸類的衍生物，其鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2～2.5 倍，比阿司匹林強(qiáng)26～50倍。本品的鎮(zhèn)痛、抗炎作用是通過除對(duì)環(huán)氧酶有抑制而減少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的作用。

    藥代動(dòng)力學(xué)
    直腸給藥吸收快、完全。0.5～2小時(shí)可達(dá)峰值。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，在關(guān)節(jié)滑液中，用藥4小時(shí)，其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝，40%～65% 從腎排出，35%從膽汁、糞便排出，長(zhǎng)期應(yīng)用無蓄積作用。

    用法用量
   用時(shí)將栓劑取出，以少量溫水濕潤(rùn)后，輕輕塞入肛門2cm處，成人一次50mg，一日50mg～100mg，或遵醫(yī)囑。

     藥物相互作用
   （1）飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
   （2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
   （3）與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。
   （4）與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。
   （5）與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。
   （6）本品可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。
   （7）本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。
   （8）丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量
   （9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：
   （1）有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。
   （2）本品因含鈉，對(duì)限制鈉攝入量的病人應(yīng)慎用。
   （3）對(duì)診斷的干擾：本品可致血清肝酶一過性升高，血清尿酸含量下降，尿尿酸含量升高（因腎清除功能增高）。

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