導讀:奧卡西平片商品名曲萊,適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。
盡管目前對多數抗
癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性,即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現,奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
當苯巴比妥與
曲萊(
奧卡西平片)聯合使用時,其血濃度僅有輕微的升高(15%)。細胞色素P450復合物的強誘導劑-卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥,能夠降低MHD的血漿濃度(29-40%)。沒有觀察到曲萊(奧卡西平片)的自身誘導作用。
激素類
避孕藥 :曲萊(奧卡西平片)對兩類激素類避孕藥有影響 :炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此,與曲萊(奧卡西平片)同時使用可能會使激素類避孕藥失效。
鈣離子拮抗劑 :反復同時與曲萊(奧卡西平片)一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20%,這種降低被認為和臨床不相關。西咪替丁,紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化(反復同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。由于理論上的原因(結構與三環類抗抑郁藥相似),不推薦曲萊(奧卡西平片)與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
百濟藥師溫馨提醒,對奧卡西平片任何成份過敏的病人;房室傳導阻滯者禁用。用母乳喂養的母親不得給予本品治療。