金思平是在國內上市的抗帕金森氏病新藥——鹽酸司來吉蘭片。金思平可通過提高腦內多巴胺含量,有效改善帕金森病癥狀,并且還可保護多巴胺能神經元,延緩疾病的發展。
金思平除和多巴制劑合用外,在帕金森氏病早期還可單獨使用,且效果較好。
金思平(鹽酸司來吉蘭片)如何治療帕金森病?
(1)金思平為選擇性B型單胺氧化酶抑制劑,能抑制多巴胺受體突觸前膜對多巴胺的再吸收,增加多巴胺的儲存,相對延長左旋多巴的作用時間,有效率達88%。
(2)金思平與左旋多巴合用可提高紋狀體神經細胞中多巴胺的濃度,增強左旋多巴的作用。由于金思平可抑制腦內多巴胺的降解,故對左旋多巴反應不佳的病人可以應用本品。金思平在與左旋多巴合用時可使左旋多巴的用量降低10%~30%。這對不能耐受較大劑量左旋多巴的患者,無異帶來益處。
(3)金思平不增加酪胺類物質升高血壓的作用,即B型單胺氧化酶抑制劑不同于治療抑郁癥的A型單胺氧化酶抑制劑,因此,金思平在與食物、飲料、富含酪胺的其他藥物或擬交感胺類藥物同用時,不會使血壓升高。這對伴有高血壓病的帕金森病是十分有利的。
(4)金思平口服后,可迅速從胃腸道吸收,并順利透過血腦屏障在腦內形成高濃度。故臨床使用中金思平見效快。
(5)金思平為抗氧化劑,可抑制隨多巴胺更新率增加而發生的氧化應激反應。動物實驗中,金思平能阻止單胺氧化酶B將1-甲基-1,2,3,6-四氫比啶(MTPT)氧化成MPP+(一種高選擇性地神經細胞毒物),而防止MPTP誘導的多巴胺神經元損害。目前認為,金思平是從發病機制上治療的神經保護性治療劑之一,可延緩帕金森病的進展速率(約減慢50%),金思平是一種治療帕金森病前景較好的藥物。