依特(依托度酸片)

【依特適應癥】緩解骨關節炎（退行性關節病變），類風濕關節炎的癥狀和體征。既可用于上述疾病急性發作的治療，也可用于以上疾病的長期治療。【依特用法用量】止痛：急性疼痛的推薦劑量為0.2-0.4g，每8小時一次，每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。臨床觀察發現，每間隔12小時給藥一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病：如骨關節炎、類風濕關節炎：推薦劑量為每日0.4-1.2g，分次口服，每日最大劑量不應超過1.2g，體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量在每日0.4g以下，分次口服，或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的療效。【依特注意事項】長期服用非甾體抗炎鎮痛藥的患者隨時都可能發生潰瘍、出血、穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見，但對于長期服用非甾體抗炎鎮痛藥者，即使沒有任何胃腸道不適癥狀，醫生仍然應時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀察發現非甾體抗炎鎮痛藥治療3-6個月，上消化道癥狀性潰瘍、大出血及穿孔的發生率約為1％，治療一年其發生率升至2-4％。醫生也應告知病人一旦發生嚴重胃腸道損害時應當采取的措施。現有的研究均證實，所有服用非甾體抗炎鎮痛藥的病人無一例外地面臨著消化道潰瘍和出血的危險，而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性。年老體弱者的耐受性較差，大多數致命性消化道并發癥發生于此人群中。在健康志愿者中的觀察提示，依托度酸引起消化道微量出血的潛在危險性較其他常用的非甾體抗炎鎮痛藥為小。然而在既往有上消化道疾病病史的患者中，應當謹慎用藥，權衡風險與利益進行選擇，并嚴密監測其不良反應。腎臟作用：象其他非甾體抗炎鎮痛藥一樣，給小鼠長期喂食依托度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年，其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加。現已收到一些報告，依托度酸可以導致人腎臟發生不良反應：如血尿、急性間質性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時應小心。前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用，因此任何非甾體抗炎鎮痛藥均可以劑量相關地抑制前列腺素的合成，減少腎血流，加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險性更大。通常需停用非甾體抗炎鎮痛藥以使其腎功能恢復到治療前狀態。依托度酸代謝產物主要經腎臟排泄，腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產物累積的程度尚不清楚，但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產物有關。肝臟作用：一項或多項肝功能異常見于15％的病人，若繼續用藥，這些異常可以消失、維持不變，也可能繼續進展。據報道，在依托度酸治療的病人中，約1％出現谷丙轉氨酶(ALT)或谷草轉氨酶(AST)的明顯升高（正常上限3倍或以上）。當病人出現肝功能異常的癥狀和/或體征或出現肝功能檢查異常時，應仔細評估，以期發現肝功能嚴重損害的早期征象。盡管嚴重的肝損害少見，當肝功持續異常或惡化，臨床癥狀或體征提示肝病進展或出現全身性癥狀時（如嗜酸細胞增多、皮疹等），應當停用依托度酸。由于其他原因引起的肝腎功能損害會改變依托度酸的代謝，對此類病人以及需長期治療的病人，尤其是老年人應當嚴密監測其潛在的不良反應，并根據需要調整藥物劑量。血液系統作用：服用依托度酸或其他非甾體抗炎鎮痛藥的病人有時可出現貧血，其原因可能由于液體潴留、胃腸道失血或影響促紅細胞生成素的作用所致。長期服用非甾體抗炎鎮痛藥（包括依托度酸）者若出現貧血的癥狀或體征，應查血色素和紅細胞壓積。任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能。服用依托度酸的病人也應密切監測此方面的不良反應。水鈉潴留和浮腫：一部分服用依托度酸的病人會出現液體潴留和浮腫。因此象其他非甾體抗炎鎮痛藥一樣，已有液體潴留、高血壓和心衰者應小心應用。實驗室檢測：任何非甾體抗炎鎮痛藥均可能隨時引發嚴重的胃腸道潰瘍和出血，因此長期用藥者更應堅持隨訪，嚴密監視其有無潰瘍或出血的癥狀和體征。依托度酸導致血尿酸水平輕度下降，臨床觀察發現關節炎病人服用依托度酸（600-1000mg/日）四周后其血尿酸水平下降1-2mg％，但在隨后治療的一年中則保持穩定。服用依托度酸的患者尿中會出現酚類代謝產物，因此測定尿膽紅素可以出現假陽性反應。用快速診斷學方法在一部分服用依托度酸的病人中發現其尿酮體出現假陽性反應，這一現象與其他臨床情況無相關性，也與給藥劑量無關。【依特禁忌】有活動期消化性潰瘍或與應用另一種非甾體抗炎鎮痛藥有關的胃腸潰瘍或出血史者禁用。不同非甾體抗炎鎮痛藥之間可能存在交叉反應，因此在阿司匹林或其他非甾體抗炎鎮痛藥治療期間出現哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應者，以及對依特過敏者禁用。【依特性狀】依特為橙色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。【依特有效期】暫定2年