單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液改善帕金森病所致的行為障礙

    單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液能促進由于各種原因引起的中樞神經系統損傷的功能恢復。作用機理是促進“神經重構neuroplasticity”(包括神經細胞的生存軸突生長和突觸生成)，單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液對損傷后繼發性神經退化有保護作用，應用單唾液酸四己糖神經節苷脂后對腦血流動力學參數的改善和損傷后腦水腫的減輕有良好的影響，單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。

    動物實驗顯示單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液可改善帕金森病所致的行為障礙，LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.)取決于動物種類和給藥途徑，各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘變性試驗均未顯示本品的任何毒性作用。

    文獻資料顯示，單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液的LD50是872mg/kg（i.v.）至＞8g/kg（s.c.），取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘變性試驗均未顯示本品的任何毒性作用。

    外源性單唾液酸四己糖神經節苷脂能以穩定的方式與神經細胞膜結合，引起膜的功能變化。給藥后2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4-8小時后減半。藥物的清除緩慢，主要通過腎臟排泄。

    單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉注射液作用機理：

    (1)通過抑制興奮氨基酸，抑制蛋白激酶C從胞質向胞膜移位達到抑制其神經毒性的目的。

    (2)影響細胞膜對陽離子的通透性，穩定細胞內鈣離子濃度，既保證了正常信號的傳導，又能抵抗興奮性氨基酸引起的鈣超載；通過對大腦離子通道進行有效調控，保障神經網絡的信息傳遞，起到信息因子的作用。另外，神經節苷脂對Ca也有高度親和力，能減輕或避免神經元及神經纖維進一步變性壞死。

    (3)可以減少自由基對神經細胞的損害，促進神經功能的重構、增加受損腦組織的血流量、激活神經營養因子、促進神經功能恢復，早期應用可減低原發性和繼發性的腦組織損傷、減輕腦水腫、減少病灶周圍組織細胞壞死，有明顯的神經保護作用。

    (4)構成細胞膜表面成分，保持細胞的正常結構和功能；調節神經營養因子的釋放，參與神經細胞存活、生長、發育、修復、記憶等高級神經功能；促進突觸生長與結構重建，通過幫助生長樹突來修補腦神經細胞損傷，維護大腦神經網絡健全和功能的正常運轉，減少神經元細胞的凋亡，具有抗凋亡效應。

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