導讀:息寧通用名為卡左雙多巴控釋片,適應原發性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。
息寧是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復合物,是以聚合物為基質的控釋片劑。左旋多巴在腦內通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉運到腦,轉化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關的副作用。控釋片在4-6小時內釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
“開-關現象”是指左旋多巴治療數年后療效減退,出現一種運動波動,“開”的時相帕金森癥狀減輕,“關”的時相癥狀加重。開關現象有時與藥物劑量無關,而且常不能預知。為了解決上述問題,常加服多巴胺受體激動劑,但是多巴胺受體激動劑常有明顯胃腸道反應、體位性低血壓和精神癥狀等副作用。
息寧(
卡左雙多巴控釋片)藥代動力學研究闡明其優點是避免出現峰值和低谷,在治療窗內維持的時間延長,這樣可以避免因峰值出現
多動癥和低谷時的少動。由于這種優點,息寧控釋片可用來治療因長期服用左旋多巴而出現的癥狀波動,如開-關現象、劑末現象、劑峰多動和晨僵等。因息寧控釋片藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續時間延長,早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。
百濟藥師溫馨提醒,服用息寧最常見的不良反應為運動障礙,一種異常不自主運動。其它常見的不良反應為惡心、幻覺、精神錯亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢異常、肌張力障礙、嗜睡、
失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見頭痛、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運動障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動、焦慮、跌倒、步態異常和視覺模糊。使用單胺氧化酶抑制劑者必須停用至少2周后方可使用本藥。對息寧任何成分過敏或患有狹角型
青光眼的病人、疑有
皮膚癌或有
黑色素瘤史的病人禁用。