抗膽堿用氫溴酸加蘭他敏

    氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥，有較弱的抗膽堿酯酶作用，能透過血腦屏障，故對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用比較強。使受阻礙的神經(jīng)肌肉傳導恢復，改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。其治療范圍廣，毒性較小，病人較易耐受。臨床主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、肌肉萎縮及重癥肌無力等。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺運動障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)根炎等。

    它易為病人耐受且不良反應(yīng)少。AChE 抑制劑能通過擬膽堿機制改善動物和人的學習與記憶功能。為抗膽堿酯酶藥，并可改善神經(jīng)肌肉間的傳導，用于重癥肌無力、進行性肌營養(yǎng)不良、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、兒童腦型麻痹、因神經(jīng)系統(tǒng)疾患所致感覺或運動障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎等。并且氫溴酸加蘭他敏已于2月28日獲得FDA的批準，用于治療輕至中度阿爾茨海默氏型癡呆癥。為乙酰膽堿酯酶抑制藥。可透過血腦屏障，對抗非去極化肌松藥。對運動終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經(jīng)肌肉傳導。并有一定的中樞擬膽堿作用。與毒扁豆堿、新斯的明、吡啶斯的明比較，其治療范圍廣，毒性小，毒罩堿樣作用微弱短暫。

    使用本品的不良反應(yīng)有：

    神經(jīng)系統(tǒng)：常見有疲勞、頭暈眼花、頭疼、發(fā)抖、失眠、夢幻。罕見有張力亢進、感覺異常、失語癥和動力機能亢進等。

    胃腸系統(tǒng)：腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等。

    心血管系統(tǒng)：可見心動過緩、心律不齊。低血壓罕見。

    血液系統(tǒng)：貧血可見，偶見血小板減少癥。

    內(nèi)分泌和代謝系統(tǒng)：偶見血糖增高，曾有低血鉀癥的報道。

    氫溴酸加蘭他敏是最初從植物中提取的菲啶類生物堿，是可逆性、競爭性的膽堿酯酶抑制劑，同時還是煙堿乙酰膽堿受體的變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。目前氫溴酸加蘭他敏(GalanthamineHydrobromide，GAL)被用于治療癡呆中常見的輕中度阿爾茨海默氏病(Alzheimer''sdisease，AD)，臨床試驗表明可提高患者認知，改善日常生活和行為能力。 氫溴酸加蘭他敏普通制劑治療AD需日服藥兩次，給患者帶來了諸多不便，因此有必要開發(fā)具有較好穩(wěn)定性的緩釋制劑，尤其是日服一次的緩釋制劑，以便減少服藥次數(shù)和副反應(yīng)，提高病人的順應(yīng)性。

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