適利達滴眼液降低開角型青光眼眼壓的臨床研究

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2009/6/19 17:10:00

適利達是新近出現的一種降低眼內壓的滴眼劑，具有全新的房水引流機制，由于其降壓效果確實，使用安全方便，我國已開始用于臨床。本試驗采用隨機對照分組法，比較適利達和噻嗎洛爾滴眼液在治療原發性開角型青光眼的降眼壓效果及安全性，并討論其降眼壓機制，有效性及安全性。

目的

觀察適利達滴眼液降低眼壓的有效性及安全性。

方法

采用隨機分組對照法，對原發性開角型青光眼進行治療。其試實驗組17例，采用適利達滴眼液，qd；對照組17例，采用0.5％噻嗎洛爾滴眼液，bid，共治療12周，觀察其療效及不良反應。

結果

適利達組及噻嗎洛爾組均可有效降低眼壓(P<0.01)，兩組間眼壓下降組間差異無顯著性，兩組治療前后眼壓下降值穩定。無明顯局部及全身不良反應。

結論

適利達滴眼液是一種穩定、有效的新型降眼壓藥物，局部反應輕微，無全身不良反應，可望成為一種安全、理想的一線抗青光眼藥物。

討論

適利達的降眼壓機制 適利達的主要成分0.005％拉坦前列腺素，為前列腺素的衍生物。研究表明，外源性前列腺素衍生劑可以增加人葡萄膜鞏膜房水外流量，降解睫狀肌細胞外基質，其主要機制是松弛睫狀肌，增加睫狀肌肌束間隙，降解睫狀肌細胞外基質，使房水經睫狀肌束間隙進入睫狀體和脈絡膜上腔的阻力變小，然后通過鞏膜膠原間隙或神經血管間隙排出眼外達體循環。

給猴眼滴用拉坦前列腺素，放射性同位素示蹤顯示，用藥眼葡萄膜鞏膜外流量高于對照組2倍以上。拉坦前腺素在角膜內經水解轉化為具有生物活性的拉坦前列腺酸，并在眼內組織停留時間較長，而在血漿中半衰期很短，而在眼局部應用，其藥動學特性十分理想。

有效性 本研究表明，適利達及噻嗎洛爾組均可有降低眼壓(P<0.01)，兩組間眼壓下降值無顯著差異(P＞0.05)，但在治療后不同時間測定眼壓值無明顯波動，提示適利達是一種穩定、有效的降眼壓藥物，其療效與噻嗎洛爾相近。

安全性 適利達組有5例有輕度異物感，局部結膜充血，而噻嗎洛爾組則未見明顯不良眼部反應。本研究發現結膜充血為暫時性、一過性，4～5 d后即不再充血，不影響其療效。文獻報道，噻嗎洛爾的主要全身不良反應為心肺并發癥，使部分中老年人，特別是合并支氣管哮喘、房室傳導阻滯等心肺疾病患者的應用受到限制；約1％~3％的患者在使用適利達時出現虹膜色素增加，且色素增加與虹膜原來的顏色有關，好發于混合色虹膜，均勻顏色的虹膜則不易發生此癥。本試驗中患者未發現虹膜顏色改變，推測與患者均為均一棕色虹膜有關，本組患者亦未出現睫毛色素增加，睫毛增粗，增長現象。

總之，適利達滴眼液與經典用藥噻嗎洛爾相比，二者均可穩定、持續地降低眼壓，而適利達的特點是可顯著增加葡萄膜鞏膜通道房水外流，不減少房水生成，而且可持續降低眼壓達24 h以上，且每日僅用藥一次，患者依從性明顯增強。適利達局部反應輕，不引起心肺并發癥，是一種具有良好前景的、安全理想的一線抗青光眼藥物。

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