適利達(拉坦前列素)治療青光眼180例

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2009/6/19 17:25:00

適利達其化學成份拉坦前列素為前列腺素衍生物，能夠增強房水排出量，從而產生強效的降眼壓作用。它適用于高眼壓癥，開角型青光眼，慢性閉角型青光眼及青光眼手術后眼壓再次升高者都有顯著的療效。在2001年6月-l0月間180例青光眼應用了適利達眼液治療效果滿意。

1 資料與方法：

1.1 一般資料藥品來源：適利達眼液市場價格較高，對臨床研究帶來不便。我院為中國紅十字大慶醫院，國際紅十字會贈送適利達眼液l980支，免費發放給青光眼患者。共入選180例3l0眼，其中男80例，女100例；年齡最大70歲、最小l8歲，平均49.15歲；病程最長8年、最短半個月、平均1.2年。這180例中，開角型青光眼48例82眼，慢性閉角型青光眼52例80眼，高眼壓癥20例38眼，抗青光眼術后眼壓升高60例110眼；其中應用1~3種降眼壓藥者138例210眼，適利達治療對間除4例拒絕使用外，均在2個月以上。

1.2 研究方法：應用適利達治療前，連續測定2～3日眼壓，取平均值作為適利達治療前平均眼壓(其中應用其它抗青光眼藥物者，原有治療不變)；此后每晚睡前點適利達眼液(0.005％拉坦前列素)1滴，同時停用其它抗青光眼藥物，用藥2周內每周測眼壓2次，8周內每周測一次，8周以上每月測一次；累積用藥后所測各次眼壓平均值為用藥后眼壓；測眼壓由不知情專業人員測定，應用修氏眼壓計校正后測量；時間均在上午8～10點鐘。

2 結果

適利達治療前后的平均眼壓分別為25.2±4.7mmHg及17.3±4.6mmHg，眼壓差為7.9±4.8mmHg(最大值22，最小值0)；Stat t檢驗t=7.19，P<0.001；治療后乎均眼壓顯著下降，降幅達31％。應用適利達有如下個體差異：① 平穩下降160例227眼②無效10例l5眼③初期平穩下降2個月后無效6例10眼④首次用藥后因強烈刺激癥狀而拒絕繼續使用4例8眼。適利達副作用除個別強烈刺激癥狀外，偶見眼睛輕微發紅，在治療2~3天后消退；有些出現虹膜顏色加深，特別是一眼用藥者，顏色變化明顯；未見影響心血管功能者。

3 討論

適利達(化學成份拉坦前列素，PhXA41)是一種新的前列腺素苯基取代物，是一種選擇性的FP受體激動劑；對EP2受體的親和性較小，因而有較好的降眼壓作用。機理是：PhxA41進入角膜后，在酶的作用下轉化為具有生物活性的酸性前列腺素，后者與睫狀肌表面的FP受體結合后引起細胞桉內基質金屬蛋白酶(mmps)基因轉譯，產生Pro-mmps；pro-mmps 進入睫狀肌組織周圍細胞外間隙后即轉化為活性的mmps，使細胞外基質如膠原成份降解，減少葡萄膜、鞏膜引流通道中的膠原，增強了這一途徑的房水排出速率而使眼壓下降。1993年Toris的一項研究，觀察了拉坦前列素治療一周的青光眼病人，用熒光光度計測出葡萄膜、鞏膜旁道房水流量明顯增加(0.87±0.22升/min)與基線值(0.39±0.20升/min)相比具有顯著差異(P<0.05)。本文中160例227眼眼壓得到了平穩下降，獲得了滿意療效；10例l5眼無效，這l5眼在用適利達前已應用了2種以上抗青光眼藥物，應用適利達后停用其它抗青光眼藥物，眼壓維持原有水平后未見明顯下降。適利達對開角、慢性閉角、高眼壓癥及術后復發等青光眼都有較好的降壓效果，降幅可達27～35％，本文降壓幅值達到31％，特別對那以前應用1~3種抗青光眼藥物之患者，應用適利達時停用其它藥物也獲得了滿意的臨床效果(10例無效除外)。

一般認為適利達無逃逸現象，但本文發現4例早期用藥效果較好，后期無效。生理學上任何受體都存在飽和疲勞現象，但這4例是否屬于藥物逃逸現象，還是病情發展所致，尚無定論。

適利達抗青光眼用藥簡單，療效顯著，但因價格較高也妨礙了它在臨床上的應用。關于適利達的副作用目前報道不多，有待于臨床進一步觀察。

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