達(dá)菲林-依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等,也可用于體外受精術(shù)

曲普瑞林 Triptorelin〔Ⅰ〕（色氨瑞林，Decapeptyl）

　　【制劑】　粉針劑：每支0.1mg

　　【藥理及應(yīng)用】　GnRH類似物。作用同布舍瑞林。皮下給藥能迅速吸收，經(jīng)15分鐘血濃度達(dá)峰值，1小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，t1/212小時(shí)。臨床主要用于前列腺癌；還用于促排卵，治療婦女不育癥(與HMG、HCG、FSH配合使用）

　　【用法】　皮下注射：每日1次0.1mg。用于促排卵，于月經(jīng)周期第2天開始，每日1次0.1mg，連續(xù)10～12日

　　【注意】　同戈舍瑞林

　　【藥物別名】達(dá)必佳、達(dá)菲林

　　【制劑規(guī)格】注射劑：100μg；控釋注射劑：3.75mg。緩釋劑每針含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之聚合物中。每支懸浮劑含有聚山梨酯80、右旋糖酐-70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調(diào)節(jié)pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達(dá)必佳100 μg注射劑，每支一次用已裝備用注射劑裝有1 mL已調(diào)整pH的氯化鈉溶液，內(nèi)含105 μg曲普瑞林醋酸鹽，相當(dāng)于95.6 μg曲普瑞林。控釋劑2-8°C避光貯藏。100 μg注射劑：貯藏在8°C以下。

　　【藥理毒理】本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個(gè)左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長(zhǎng)。注射達(dá)必佳后，最初會(huì)刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當(dāng)垂體經(jīng)過長(zhǎng)期的刺激后會(huì)進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放會(huì)減少，因而使性類固醇降低至去勢(shì)水平。上述的作用是可逆轉(zhuǎn)的。注射達(dá)必佳控釋劑可維持治療作用達(dá)30天。

　　【適 應(yīng) 證】激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術(shù)。

　　【不良反應(yīng)】男性有熱潮紅、陽(yáng)萎及性欲減退，女性有熱潮紅、陰道干澀及輕微的骨小梁基質(zhì)流失等。
　　男性：熱潮紅，陽(yáng)萎及性欲減退。女性：熱潮紅，陰道干涸及交媾困難，輕微的骨小梁基質(zhì)的流失。在治療停止6-9個(gè)月可完全恢復(fù)正常。男、女性的一般副作用有：個(gè)別患者會(huì)出現(xiàn)超敏反應(yīng)，如發(fā)癢、皮疹、高燒、過敏癥。曾有報(bào)導(dǎo)使用右旋糖酐亦會(huì)有超敏反應(yīng)。注射部位可出現(xiàn)輕微的疼痛。其它罕見的副作用：輕微過敏癥狀(發(fā)燒、發(fā)癢)，男子女性型乳房，出血或出血斑，頭痛，疲憊及睡眠紊亂。其它可能的副作用：男性：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性靜脈炎。曾有患者出現(xiàn)肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感覺異常及視覺障礙。

　　【用法用量】治療期間密切監(jiān)測(cè)性激素血清水平。

　　控釋劑：肌內(nèi)注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個(gè)月。
　　注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續(xù)7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。
　　體外授精術(shù) 500 μg/次/日皮下注射，7 - 10天后用100 μg/次/天。

　　【注意事項(xiàng)】孕婦，對(duì)本藥中任何成份過敏者，非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術(shù)后的病人禁用。
　　治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)性類固醇血清水平。少數(shù)男性病人在治療開始時(shí)，因血清睪丸酮含量短暫的增加，可引至?xí)簳r(shí)性尿道梗塞或骨骼疼痛等癥狀。因此，在治療的第1周內(nèi)需嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，在療程開始時(shí)使用抗雄激素藥物，以防止血清睪丸酮水平暫時(shí)性增加。女性應(yīng)采用激素藥物以外的方法避孕。在治療期間不得使用雌激素類藥物，且治療子宮肌瘤時(shí)，偶見子宮縮小，速率與肌瘤縮小速率不成比例時(shí)，引至出血及膿毒癥，須經(jīng)常使用如超聲影像技術(shù)的方法測(cè)量子宮及肌瘤的大小。治療期間，月經(jīng)應(yīng)該停止，若正常月經(jīng)仍然繼續(xù)時(shí)，應(yīng)作適當(dāng)處理。對(duì)妊娠與哺乳的影響 動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)致畸現(xiàn)象。對(duì)人類則無足夠經(jīng)驗(yàn)。因此，使用之前必須確保未孕。關(guān)于對(duì)哺乳的影響，沒有充足的研究數(shù)據(jù)。

TAG：達(dá)菲林 曲普瑞林 色氨瑞林 Triptorelin Decapeptyl 美國(guó)禮來 依賴性前列腺癌 子宮內(nèi)膜異位癥 子宮肌瘤等 體外受精術(shù)