匹納普-治療侵入性曲霉病、侵入性念珠菌病感染及足放

來源：新特藥訊作者：百濟瀏覽：發(fā)布時間：2005/6/9 10:17:00

國外商品名：Vfend

化學名：（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟嘧啶-4-基）-1-（1H-1,2,4-三唑 -1-基）-2-丁醇。

結(jié)構(gòu)式：C16H14F3N5O 349.3

類別：化學藥品注冊分類3.1

適應癥：抗真菌藥

用法與用量：每天200～400mg。

上市時間及國家：2002年8月在美國首次上市。

概述：

免疫缺陷病人的真菌感染存在高發(fā)病率和高死亡率，發(fā)生這類感染危險最大的是因癌癥化療、骨髓或器官移植、高劑量皮質(zhì)激素使用和AIDS導致免疫系統(tǒng)嚴重受損的病人。隨著進行骨髓和實體器官移植、以及接受更具攻擊性化療的病人的增多，有高危嚴重真菌感染的病人數(shù)亦在不斷增多。用現(xiàn)有藥物治療的侵入性曲霉病病人的死亡率在50%以上，因此，對更為有效的可供選擇的治療性藥物的需求還遠遠無法滿足。

伏立康唑是一種合成的三唑類藥物，為第二代合成的氟康唑衍生物。作為新型的抗真菌藥，它具有抗菌譜廣、抗菌效力強的特點。Pfizer公司于80年代發(fā)現(xiàn)了本品，可用于死亡率較高的嚴重真菌感染治療。此前上市的治療藥物只能對抗有限的真菌感染，或可能引起嚴重的毒性，且其中有些尚無口服和靜脈注射制劑。

本品可口服或注射用，口服后吸收迅速，血漿達峰時間為1～2小時，且生物利用度較高，可達96％，食物可影響本品的吸收，因此應在進食后1～2小時服用。本品消除半衰期為6小時，經(jīng)肝細胞色素P450酶系代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排泄，尿中原形藥物低于5％。

本品可用于治療侵入性曲霉病，以及對氟康唑耐藥的嚴重侵入性念珠菌病（包括克魯斯念珠菌）感染及由足放線病菌屬（Scedosporium Spp.）和鐮刀菌屬引起的嚴重真菌感染。主要用于進行性、有致命危險的免疫系統(tǒng)受損的2歲以上患者。

臨床研究結(jié)果顯示，12周治療后，本品組53%的病人獲得成功，而接受標準療法兩性霉素B的病人組為32%。本品組的存活率達71%，而兩性霉素B組為58%。其抗新生隱球菌的活性比氟康唑高16倍，相似于酮康唑，比伊曲康唑高2倍。目前，該藥物已被許多國家較多地應用于臨床，并取得滿意的療效。