一舒(鹽酸丁螺環(huán)酮片)

【藥品名稱】
通用名： 鹽酸丁螺環(huán)酮片
商品名：一舒
英文名：Buspirone Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Dingluohuantong Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：鹽酸丁螺環(huán)酮，其化學(xué)名為： 8-氮雜螺[4，5]癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
C21H31N5O2·HCl 421.97

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻鞅酒分饕�作用于腦內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無(wú)鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全，0.5~1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。存在肝臟首過(guò)效應(yīng)，t1/2為1~14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為95%。大部分在肝內(nèi)代謝，其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時(shí)，由于首過(guò)效應(yīng)降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時(shí)清除率輕度減低。在老年病人中動(dòng)力學(xué)無(wú)特殊變化。

【適應(yīng)癥】
各種焦慮癥。

【用法用量】
口服 開始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。

【不良反應(yīng)】
有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐及胃腸功能紊亂。

【禁忌癥】
青光眼、重癥肌無(wú)力、白細(xì)胞減少及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。
用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。
用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【兒童用藥】
禁用。

【老年患者用藥】
劑量減少。

【藥物相互作用】
本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

【規(guī)格】
5mg。

【貯藏】
遮光，密封保存。

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