鹽酸托莫西汀膠囊治療多動癥

    鹽酸托莫西汀膠囊是目前唯一獲得美國FDA與中國SFDA批準用于治療注意缺陷多動障礙的非中樞神經興奮劑。擇思達是美國兒童青少年精神協會（AACAP）推薦的治療注意缺陷多動障礙的一線藥物，同時也以主要推薦用藥的身份進入中國《兒童注意缺陷多動障礙防治指南》ADHD治療。

    鹽酸托莫西汀膠囊是一種新型的非中樞興奮劑，可用于與抽動/抽動穢語綜合癥、焦慮等共病的ADHD患兒，與目前市場上的興奮劑相比適合人群較寬泛且不會出現藥物成癮。擇思達具有安全、有效、全面的特點，能幫助更多的中國患兒改善其生活品質，重塑其自信心，使其真正能夠融入到學校、家庭和社會生活中。

    現代研究認為，小兒多動癥發病機制是因中樞兒茶酚胺類神經遞質多巴胺（DA）和去甲腎上腺素（NA）代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚，目前認為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關，能增強NA的翻轉效應，從而改善小兒多動癥的癥狀，間接促進認識的完成及注意力的集中。

    鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1～2小時。成人高脂飲食試驗表明，食物不會影響本品的絕對生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（Cmax）下降約37％，達峰時間（tmax）延遲約3小時。本品在治療劑量時，血漿蛋白結合率約為98％，主要與血漿蛋白結合；表觀分布容積（Vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（K）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時�？诜�給藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄，約17％的藥物經消化道隨糞便排泄。

    鹽酸托莫西汀膠囊如與CYP2D6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度；與沙丁胺醇合用，可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代謝酶缺乏者應酌情減量。用于兒童及青少年的多動癥治療，口服劑量為0.5～1.2毫克/千克•天。可早餐前或后一次性給藥，也可以早晚分兩次給藥。不良反應主要有便秘、口干、惡心、失眠等。

    進食對該藥給藥影響不大。服藥過程中若漏服該品應盡快補上，但一天總劑量不要超過極量。在完全了解該藥對自身的影響之前，患者在服藥期間最好不要駕駛車輛或操作重型機械�；颊呷粲媱澩瑫r服用其他非處方藥、營養補充劑或草藥等，應向醫生咨詢以征求醫生意見。若患者在服藥期間準備懷孕或哺乳應通知醫生。

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