精神分裂怎么辦?氨磺必利為您解煩憂

    精神病患者吃什么藥物好？哪些藥物可以抑制精神分裂癥？精神分裂給患者及其家人生活帶來很大的不便，大家期望能有一種療效好、見效快、費用少又安全方便的好藥可以治療精神病，減輕患者的痛苦。這里推薦患者使用氨磺必利，為了讓患者更多地了解氨磺必利的作用，下面百濟藥師為您詳細介紹什么是氨磺必利。 

    什么是氨磺必利？ 

    氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥，選擇性地與邊緣系統的D2、D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體，腎上腺素能受體結合。 

    動物實驗中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。 

    低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體，可以解釋其對陰性癥狀的作用。 

    在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中，共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發性陰性癥狀。 

    氨磺必利臨床前安全性研究結果 

    氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重復給藥未發現與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示：在嚙齒類動物中可產生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關性。 

    氨磺必利藥代動力學 

    在人體中，氨磺必利有兩個吸收峰：第一個吸收峰到達較快，于服藥后1小時到達，第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。 

    服藥50mg后，相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39±3和54±4ng/ml。
分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低（16%），在與蛋白結合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。 

    氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個無活性的代謝物，占排泄物的4%。重復給藥，氨磺必利在體內不蓄積，各藥代動力學參數不改變。口服消除半衰期約為12小時。氨磺必利多以原形從尿中排泄。經靜脈注射給藥，50%藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥后24小時內（尿中排泄量的90%）。腎臟清除率約為330ml/min。高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值，高脂飲食不改變這些參數。在治療期間，這些參數的改變所產生的影響還不清楚。 

    氨磺必利對于相關疾病的劑量調整 

    肝功能不全：由于氨磺必利的代謝量很小，所以對于肝功能不全的病人不需調整劑量。 

    腎功能不全：雖然總清除率降低2.5到3倍，但對于腎功能不全的病人，消除半衰期并不改變。對于患有輕度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，對于患有中度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高約10倍。我們現有的數據僅限于此，對于高于50mg以上劑量的研究還沒有相關的數據。氨磺必利極少能通過透析排除。 

    老年患者：藥代動力學研究數據顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。 

    氨磺必利適應癥 

    氨磺必利用來治療精神疾患，尤其是伴有陽性癥狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和/或陰性癥狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為主的精神病患。 

    氨磺必利的不良反應 

    1.血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經，男子乳腺發育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復。 

    2.體重增加； 

    3.可產生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些癥狀通常處于中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。以50-300mg/天的劑量治療優勢缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發生率很低（劑量依賴型）。 

    臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現錐體外系癥狀的幾率小。 

    百濟藥師溫馨提醒：已知對藥品中某成分過敏者，患有或懷疑患有催乳素依賴性癌癥的病人，患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者，嚴重腎功能不全者，哺乳期婦女以及15歲以下的兒童不建議服用本藥。

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